| 研究課題/領域番号 |
14F04101
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| 研究種目 |
特別研究員奨励費
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 外国 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 東京大学 |
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研究代表者 |
金井 求 東京大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (20243264)
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| 研究分担者 |
CHIKKADE PRASANNA KUMARA 東京大学, 薬学研究科(研究院), 外国人特別研究員
CHIKKADE Prasanna Kumara 東京大学, 薬学研究科(研究院), 外国人特別研究員
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-25 – 2016-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2015年度)
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| 配分額 *注記 |
2,300千円 (直接経費: 2,300千円)
2015年度: 1,100千円 (直接経費: 1,100千円)
2014年度: 1,200千円 (直接経費: 1,200千円)
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| キーワード | C-H変換 / C-H結合活性化 / C-H/C-Hカップリング / C-C結合形成 / パラジウム / 触媒 / ヘテロ原子 / π共役系 / Ｃ－Ｈ官能基化 / 飽和炭化水素 / 銅 / 含窒素化合物 |
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| 研究実績の概要 |
多くの医薬品は、芳香環やヘテロ芳香環を含むビアリール構造を部分骨格として有する。そのため、医薬品や医薬リード化合物の効率的な合成において、２つの芳香環やヘテロ芳香環の間に効率よく炭素－炭素結合を構築することは重要である。そのため、これまでにいくつかの反応が開発されてきた。例えば、有機ハロゲン化物と有機金属化合物間でのクロスカップリング反応や、C-H/C-Xカップリング反応(X = ハロゲンやトリフラート)により、炭素－炭素結合の構築が挙げられる。しかし、これらの反応では、事前に有機ハロゲン化物や有機金属化合物を調製しないといけないこと、反応後に金属ハロゲン化物やハロゲン化水素が副生すること、合成が多段階になること、などの問題点がある。より効率の高い方法として、C-H/C-Hカップリング反応が考えられる。本年度は、芳香環とヘテロ芳香環の分子内C-H/C-Hカップリング反応について検討したところ、パラジウム触媒存在下、酸化条件に付すことで目的とする反応を進行させることができた。用いることのできる芳香環として、ベンゼン環やナフタレン環、その後の化学変換が可能なブロモ基をもつビフェニル基が挙げられる。また、ヘテロ芳香環としては、イミダゾール、ベンズイミダゾール、インドール、ベンゾチオフェン、ベンゾフランで目的とする反応が進行した。また、グラムスケールでの反応でも、目的とするC-H/C-Hカップリング生成物を良好な収率で与えた。
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| 現在までの達成度 (段落) |
27年度が最終年度であるため、記入しない。
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| 今後の研究の推進方策 |
27年度が最終年度であるため、記入しない。
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