| 研究課題/領域番号 |
15H02495
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| 研究種目 |
基盤研究(A)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 北海道大学 |
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研究代表者 |
周東 智 北海道大学, 薬学研究院, 教授 (70241346)
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| 研究分担者 |
小松 康雄 国立研究開発法人産業技術総合研究所, 生命工学領域, 研究グループ付 (30271670)
福田 隼 長崎大学, 医歯薬学総合研究科(薬学系), 准教授 (30434450)
有澤 光弘 大阪大学, 薬学研究科, 准教授 (40312962)
山口 浩明 東北大学, 大学病院, 助教 (80400373)
一ノ瀬 亘 北海道大学, 薬学研究科(研究院), 特別研究員 (00636409)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2020-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2019年度)
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| 配分額 *注記 |
41,080千円 (直接経費: 31,600千円、間接経費: 9,480千円)
2018年度: 8,450千円 (直接経費: 6,500千円、間接経費: 1,950千円)
2017年度: 9,230千円 (直接経費: 7,100千円、間接経費: 2,130千円)
2016年度: 9,230千円 (直接経費: 7,100千円、間接経費: 2,130千円)
2015年度: 14,170千円 (直接経費: 10,900千円、間接経費: 3,270千円)
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| キーワード | シクロプロパン / 三次元多様性 / レゾルビン / ヌクレオシド / ペプチドミメティクス / ライブラリー / ペプチドミイメティクス |
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| 研究成果の概要 |
シクロプロパンの構造特性に基づく三次元多様性を鍵とする分子設計法を考案し、それに基づく論理的な低分子創薬化学研究を展開した。その結果、炎症収束脂質レゾルビンE2の高活性類縁体、プロレニン阻害剤やメラノコルチン受容体阻害剤などのペプチドミメティクス、細胞膜透過性環状ペプチドやGABAトランスポーターGAT1高選択的阻害剤等を創出した。これらの結果は、分子設計法の有用性を明示する。さらに、創薬化学研究実践に資する、シクロプロパンヌクレオシドを含めた多置換光学活性シクロプロパンの合成法を種々開発した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
企業とアカデミアの創薬科学は、それぞれ「生産性」と「論理性」を鍵として相互補完的関係であることが望ましく、このような相互補完性がもたらす相乗効果が、創薬の科学としての、また産業としての発展をもたらす。本研究成果は、所望の標的分子に選択的に結合する化合物を偶然 (スクリーニング) に依存することなく、効率的かつ論理的に創出する方法論を提示するものであり、アカデミアとしての創薬化学研究として、学術的のみならず社会的にも大きな意義がある。
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