| 研究課題/領域番号 |
15H04652
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 東京医科歯科大学 |
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研究代表者 |
玉村 啓和 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 教授 (80217182)
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| 研究分担者 |
野村 渉 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 准教授 (80463909)
水口 貴章 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 助教 (30732557)
大橋 南美 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 助教 (90707051)
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| 研究協力者 |
吉村 和久
村上 努
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2017年度)
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| 配分額 *注記 |
17,030千円 (直接経費: 13,100千円、間接経費: 3,930千円)
2017年度: 4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2016年度: 4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2015年度: 7,540千円 (直接経費: 5,800千円、間接経費: 1,740千円)
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| キーワード | 中分子 / ペプチドミメティック / 環状ペプチド / HIV / がん / ステープルペプチド / CXCR4 / GPCR / ヒト免疫不全ウイルス / 医薬品開発 / 中分子創薬 / 二次構造 / 2価型 / 二量体 / 高次構造模倣型 / 2価結合型GPCRリガンド |
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| 研究成果の概要 |
我々が長年にわたって蓄積してきたペプチドおよ びペプチドミメティックの研究成果を基に、種々の中分子サイズの創薬リードの発展的開発を推進した。具体的には、ヘリックス 構造が高活性に必須なヒト免疫不全ウイルス(HIV)インテグラーゼ阻害剤のヘリックス構造強化ペプチド、GPCRの二量体状態を捉える ことのできる我々が開発した2価結合型GPCRリガンド、HIVが有する外被タンパク質gp41のC末端ヘリックス領域の再構成二量体および 三量体を基にした膜融合阻害剤等を題材にし、二次構造、三次構造等の高次構造模倣型のペプチドミメティックを基盤とした中分子サイズの創薬リードを創出した。
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