研究課題/領域番号 |
15H06855
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研究種目 |
研究活動スタート支援
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配分区分 | 補助金 |
研究分野 |
物理系薬学
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研究機関 | 大学共同利用機関法人高エネルギー加速器研究機構 |
研究代表者 |
佐藤 友美 大学共同利用機関法人高エネルギー加速器研究機構, 物質構造科学研究所, 博士研究員 (20759211)
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研究協力者 |
竹内 恒 産業技術総合研究所, 創薬分子プロファイリングセンター, 主任研究員
佐々木 敦郎 University of Cincinnati, Associate Professor
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研究期間 (年度) |
2015-08-28 – 2017-03-31
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研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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配分額 *注記 |
2,990千円 (直接経費: 2,300千円、間接経費: 690千円)
2016年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2015年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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キーワード | 構造生物学 / キナーゼ / 相互作用解析 / イノシトールリン脂質 / 結晶化 / PI5P4K / リン酸化反応機構 / X線結晶構造解析 |
研究成果の概要 |
本研究では、イノシトールリン脂質キナーゼPI5P4K betaを中心としてそのリン酸化触媒反応機構を解明するため、1)SPRによるPI5P4K betaと脂質やヌクレオチドとの相互作用解析、2) 阻害剤との複合体のX線結晶構造解析、3) PI5P4K alpha/gammaの結晶化を行った。その結果、PI5P4K betaと脂質二重膜とのバックグラウンドの結合が比較的強く、基質であるPI5Pとの結合は比較的弱いと予想されることを明らかにした。また、3種類の阻害剤の電子密度の観測とPI5P4K alphaの結晶を得ることにも成功している。
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