• 研究課題をさがす
  • 研究者をさがす
  • KAKENの使い方
  1. 前のページに戻る

タモキシフェンの新奇な標的受容体が乳ガン細胞内オルガネラ膜に存在する

研究課題

研究課題/領域番号 15K00557
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 放射線・化学物質影響科学
研究機関九州大学

研究代表者

劉 暁輝  九州大学, 理学研究院, 助教 (60596849)

連携研究者 下東 康幸  九州大学, 理学研究院, 名誉教授 (00211293)
研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2018-03-31
研究課題ステータス 完了 (2017年度)
配分額 *注記
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2017年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2016年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2015年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
キーワードタモキシフェン受容体 / タモキシフェン / 抗エストロゲン作用 / オルガネラ膜 / 乳がん細胞
研究成果の概要

我々は、色々な細胞においてタモキシフェンが特異的に非常に強く結合する受容物質が小胞体膜、あるいは細胞核膜に存在することを発見した。本研究課題の目的は、乳がん細胞においてこのタモキシフェン受容体を同定し、これに結合しない新規な抗エストロゲン剤を開発することである。検討の結果、オルガネラ膜に存在する受容物質の単離には至らなかったものの、siRNAノックダウンによりタモキシフェンの結合が有意に減衰される候補タンパク質数種の同定に成功した。また、エストロゲン受容体には強く結合するが、タモキシフェン受容体には結合しない新奇な化合物の設計・合成に成功した。

報告書

(4件)
  • 2017 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2016 実施状況報告書
  • 2015 実施状況報告書
  • 研究成果

    (19件)

すべて 2018 2017 2016 2015

すべて 雑誌論文 (10件) (うち査読あり 6件、 謝辞記載あり 2件) 学会発表 (9件)

  • [雑誌論文] Homodimer function of human nuclear receptor ERRα evidenced using α-helix peptides in the dimer interface2018

    • 著者名/発表者名
      Liu, X., Nakagawa, H., Sugiyama, M., Matsushima, A., Shimohigashi, M., and Shimohigashi, Y.
    • 雑誌名

      Peptide Science 2017

      巻: - ページ: 190-191

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Mutual co-work between nuclear receptor ERα and ERRγ requires their homodimerization2018

    • 著者名/発表者名
      Liu, X., Shimohigashi, M., Sugiyama, M., Matsushima, A., and Shimohigashi, Y.
    • 雑誌名

      Peptide Science 2017

      巻: - ページ: 198-199

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Phe2715.39 of thrombin receptor PAR-1 is a specific target of Phe-2-Phenyl group of its tethered ligand2018

    • 著者名/発表者名
      Sugiyama, M., Fujita, T., Liu, X., Matsuyama, Y., Matsushima, A., Shimohigashi, M., and Shimohigashi, Y.
    • 雑誌名

      Peptide Science 2017

      巻: - ページ: 94-95

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Docking simulation to elucidated the labeled cysteine residue of the nociception receptor ORL1 using a Cys(Npys)-containing peptide ligand2017

    • 著者名/発表者名
      Matsushima, A., Nishimura, H., Matsuyama, Y., Liu, X., and Shimohigashi, Y.
    • 雑誌名

      Peptide Science 2016

      巻: - ページ: 87-88

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Design and synthesis of benzoacridines as estrogenic and anti-estrogenic agents2017

    • 著者名/発表者名
      Torikai Kohei、Koga Rintaro、Liu Xiaohui、Umehara Kaoru、Kitano Tatsuya、Watanabe Kenji、Oishi Tohru、Noguchi Hiroshi、Shimohigashi Yasuyuki
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry

      巻: 25 号: 20 ページ: 5216-5237

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2017.07.067

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] α-Helix-peptides composing the human nuclear receptor ERRγ competitively provoke inhibition of functional homomeric dimerization. ― Bisphenol A receptor ERRγ physiologically functions as homodimer.2017

    • 著者名/発表者名
      Liu, X., Nishimura, H., Fujiyama, A., Matsushima, A. Shimohigashi, M., and Shimohigashi, Y.
    • 雑誌名

      Biomedical Advances

      巻: -

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [雑誌論文] 乳がん細胞における内分泌撹乱物質ビスフェノールのエストロゲン受容体応答2017

    • 著者名/発表者名
      劉 暁輝・松島綾美・下東康幸
    • 雑誌名

      細胞

      巻: Vol. 49, No. 7 (通巻652号) ページ: 47-51

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [雑誌論文] 内分泌撹乱物質ビスフェノールの乳がん細胞におけるエストロゲン受容体応答2016

    • 著者名/発表者名
      劉 暁輝、松島綾美、下東康幸
    • 雑誌名

      細胞

      巻: 48 (通巻638号) ページ: 41-45

    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [雑誌論文] α-Helix-Peptides Composing the Human Nuclear Receptor ERRγ Competitively Provoke Inhibition of Functional Homomeric Dimerization.2016

    • 著者名/発表者名
      X. Liu, H. Nishimura, A. Fujiyama, A. Matsushima, M. Shimohigashi, and Y. Shimohigashi
    • 雑誌名

      Biopolymers: Peptide Science

      巻: なし 号: 4 ページ: 547-554

    • DOI

      10.1002/bip.22795

    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] 乳がん細胞におけるビスフェノールのエストロゲン様活性2015

    • 著者名/発表者名
      劉 暁輝、松島綾美、下東康幸
    • 雑誌名

      BIO Clinica

      巻: 30 ページ: 90-95

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 謝辞記載あり
  • [学会発表] 不活性なAF1ドメイン欠損ERαは自発活性化型核内受容体ERRの協働作用により活性化する2017

    • 著者名/発表者名
      劉 暁輝、松山祐昂、杉山真季子、松島綾美、下東美樹、下東康幸
    • 学会等名
      平成29年度日本生化学会九州支部例会・宮日会館・宮崎大学清武キャンパス(宮崎市)
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [学会発表] Mutual Co-Work between Nuclear Receptor ERα and ERRγ Requires Their Homodimerization2017

    • 著者名/発表者名
      Xiaohui Liu, Miki Shimohigashi, Makiko Sugiyama, Ayami Matsushima, and Yasuyuki Shimohigashi
    • 学会等名
      The 54nd Japanese Peptide Symposium・大阪府立大学(堺市)
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [学会発表] Homodimer Function of Human Nuclear Receptor ERRα Evidenced Using α-Helix Peptides in The Dimer Interface2017

    • 著者名/発表者名
      Xiaohui Liu, Hiroyuki Nakagawa, Makiko Sugiyama, Ayami Matsushima, Miki Shimohigashi, and Yasuyuki Shimohigashi
    • 学会等名
      The 54nd Japanese Peptide Symposium・大阪府立大学(堺市)
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [学会発表] 不活性なERα-AF1ドメイン欠損体は自発活性化型核内受容体ERRにより活性化される2017

    • 著者名/発表者名
      劉 暁輝、松山祐昂、杉山真季子、松島綾美、下東美樹、下東康幸
    • 学会等名
      2017年度生命科学系学会合同年次大会(第40回日本分子生物学会年会、第90回日本生化学会大会)・神戸ポートアイランド(神戸市)
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [学会発表] 甲状腺ホルモン受容体の転写活性は構成的自発活性な核内受容体により強く増強される2017

    • 著者名/発表者名
      松山祐昂、劉 暁輝、杉山真季子、松島綾美、下東美樹、下東康幸
    • 学会等名
      2017年度生命科学系学会合同年次大会(第40回日本分子生物学会年会、第90回日本生化学会大会)・神戸ポートアイランド(神戸市)
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [学会発表] 核内受容体ERRsは不活性ER-AF1ドメイン欠損体とも協働して ビスフェノールA低用量効果を示す2016

    • 著者名/発表者名
      劉 暁輝、松山祐昂、下東美樹、下東康幸
    • 学会等名
      環境ホルモン学会 第19回研究発表会
    • 発表場所
      茨城県つくば市の文部科学省 研究交流センター
    • 年月日
      2016-12-08
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] エストロゲン受容体ERおよびエストロゲン関連受容体ERRのホモダイマー機能のダイマー化阻害ペプチドによる証明2016

    • 著者名/発表者名
      劉 暁輝、﨑戸沙耶、藤山明菜、西村裕一、松島綾美、下東美樹、下東康幸
    • 学会等名
      平成28年度日本生化学会九州支部例会
    • 発表場所
      鹿児島大学郡元キャンパス
    • 年月日
      2016-05-14
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] エストロゲン関係受容体の協働作用によりビスフェノールAの低用量効果が生まれる分子メカニズム2015

    • 著者名/発表者名
      劉 暁輝、池田 伸、松島綾美、下東康幸
    • 学会等名
      環境ホルモン学会 第18回研究発表会
    • 発表場所
      自治医科大学 地域医療情報研修センター (栃木県下野市)
    • 年月日
      2015-12-10
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] 核内受容体ERおよびERRの協働作用による転写活性増強の分子メカニズム2015

    • 著者名/発表者名
      劉 暁輝、池田 伸、松島綾美、下東康幸
    • 学会等名
      BMB2015 第88回日本生化学会大会-第38回日本分子生物学会年会 合同大会
    • 発表場所
      神戸ポートアイランド(神戸市)
    • 年月日
      2015-12-01
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書

URL: 

公開日: 2015-04-16   更新日: 2019-03-29  

サービス概要 検索マニュアル よくある質問 お知らせ 利用規程 科研費による研究の帰属

Powered by NII kakenhi