| 研究課題/領域番号 |
15K01802
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
生物分子化学
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| 研究機関 | 長崎大学 |
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研究代表者 |
福田 勉 長崎大学, 工学研究科, 助教 (80295097)
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| 連携研究者 |
重光 保博 長崎大学, 工学研究科, 准教授 (50432969)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2017年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2017年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2016年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2015年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
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| キーワード | ラメラリン / 軸不斉 / アトロプ異性体 / プロテインキナーゼ / ハロゲン化 |
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| 研究成果の概要 |
選択的キナーゼ阻害剤の創製を指向し、軸不斉16-クロロおよび16-ブロモラメラリンNを開発した。7種類のキナーゼに対する阻害活性評価の結果、16-クロロおよび16-ブロモラメラリンNの (aR)-体についてはCK1εおよびCLK3を除く5種のキナーゼを非選択的かつ強力に阻害した。一方 (aR)-体についてはDYRK1A, GSK-3β, PIM1 に対してのみ選択的な阻害活性を示した。
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