| 研究課題/領域番号 |
15K01818
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
ケミカルバイオロジー
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| 研究機関 | 群馬大学 |
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研究代表者 |
高橋 剛 群馬大学, 大学院理工学府, 准教授 (90345380)
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| 研究協力者 |
茂木 千明
藤岡 芽生子
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2017年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2016年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
2015年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | リガンド探索 / ペプチドライブラリ / 相互作用検出 / タンパク質スプライシング |
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| 研究成果の概要 |
本研究では、リガンド－タンパク質の相互作用を酵素活性として読み出す新しい検出方法（IDNCL-PTS, IDNCL-ER）を開発し、この方法を用いて、がん関連タンパク質である、RasやSH2, Pin1などに結合する合成リガンドの探索を試みた。スクリーニングのために、直鎖状Dペプチドライブラリの合成および二環状Dペプチド作製のためのチオールエン反応の利用などを検討した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
細胞内におけるタンパク質の異常・機能破綻は、多くの疾患の発症を起こす原因となる。そのため、それらのタンパク質の挙動の解析や、機能制御は重要であり、それらのタンパク質に結合する合成リガンドの探索が精力的に行われている。特に、ペプチド分子は、標的タンパク質に対する結合親和性に優れたものなどを創製するためのライブラリ構築のスキャフォールドとして最適である。また非天然型のDアミノ酸からなるDペプチドは、生体内での分解耐性に優れているため、薬剤としての利用も期待されている。標的に結合するDペプチドを探索する技術の開発は、将来的な医薬品としての応用が期待されるため、社会的な意義も大きい。
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