| 研究課題/領域番号 |
15K05493
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
合成化学
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| 研究機関 | 茨城大学 |
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研究代表者 |
佐藤 格 茨城大学, 理工学研究科(理学野), 教授 (80318196)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2018年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2017年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2016年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2015年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
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| キーワード | 天然物合成 / 有機合成化学 / ウスチロキシン / アリールエーテル形成 / ガレオン / 全合成 / 生理活性天然物 / アリールエーテル / 生理活性化合物 |
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| 研究成果の概要 |
ペプチド鎖共存下でも問題なく行うことが可能な汎用的なアリールエーテル形成法を確立した。この手法を鍵反応として細胞の有糸分裂分裂阻害剤であり，第3級アルコールとアリール基との間にエーテル結合を有するマクロ環状天然物ウスチロキシンDについてその全合成を達成することができた。
一方で環内の芳香環の回転阻害に由来する軸不斉を有する(+)-メチルガレオンについて，外部不斉源を利用してエナンチオ選択的な環化を試み，高い選択性を発現することに成功した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
医薬として臨床に用いられているタキソールと同様，有糸分裂阻害剤活性を有する環状ペプチドであるウスチロキシンの全合成は医薬のリード化合物の合成として社会的意義を有する。またこの合成の過程で明らかにすることができた充分に温和な条件下でのアリールエーテル形成法の確立は，多官能基性の天然物合成を行う上で問題となるアリールエーテル形成を，合成の最初ではなく最終段階に行うことを可能にしたものであり，学術的にも重要な意義を持つ
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