| 研究課題/領域番号 |
15K07865
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 東北医科薬科大学 |
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研究代表者 |
加藤 正 東北医科薬科大学, 薬学部, 教授 (50382669)
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| 研究分担者 |
成田 紘一 東北医科薬科大学, 薬学部, 助教 (20584460)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2017年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2016年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2015年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
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| キーワード | TAN-1813 / ナキジノール / サルビアミン / タイランデプシン / 抗腫瘍活性物質 / 分子標的抗がん剤 / 天然物合成 / 構造活性相関 / リファガール / 天然物創薬 / がん分子標的治療薬 / テルペノイド / 全合成 / 分子標的治療薬 |
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| 研究実績の概要 |
p21rasファルネシルトランスフェラーゼ(FTase)阻害活性を有するTAN-1813の全合成研究においては、本天然物のすべての炭素骨格、不斉炭素および官能基を有する化合物(標的化合物前駆体)の合成を達成した。しかしながら、マレイミド窒素の保護基の除去には多くの困難を伴い、全合成完成には至っておらず、現在、研究は中断となっている。
脳腫瘍治療薬としての用途が期待されている海洋天然物ナキジノール類の構造活性相関研究に関しては、独自に開発した合成方法論を適用して新規類縁化合物10種類を合成した。
副次的な成果として、サルビアミン類の全合成、タイランデプシン類の全合成および大環状デプシペプチド類中間体の合成に関する論文発表を行った。
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