| 研究課題/領域番号 |
15K07873
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 明治薬科大学 |
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研究代表者 |
齋藤 直樹 明治薬科大学, 薬学部, 教授 (80142545)
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| 研究分担者 |
木村 真也 明治薬科大学, 薬学部, 助手 (10632739)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2017年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2017年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2016年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2015年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | 海洋天然物 / 抗腫瘍活性 / テトラヒドロイソキノリン / 全合成 / 殺細胞活性 / エクチナサイジン / レニエラマイシン / ラジカル反応 / 化学変換 / 構造活性相関 / 反応機構 / 構造解析 |
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| 研究成果の概要 |
①Et770の新規誘導体（11種）を合成し、生物活性の増強に成功した。②レニエラマイシンM の新規誘導体としてC-1側鎖エステル誘導体、あるいは5位エステル誘導体（各18種）の合成と構造活性相関解析を実施した。さらに5位シンナモイルエステル誘導体がん細胞のアポトーシス誘導能を明らかにした。③世界に先駆け極微量海洋天然物RMTの全合成を達成した。④活性発現に必須なC環部を含む三環系右半部と三環系左半部モデルの実用合成経路を開発し、強力な活性を示す化合物を見出した。⑤レニエラマイシンIの全合成と7-デスメチルレニエラマイシンOの構造を決定した。⑥革新的な光変換反応を発見し、反応機構を解析した。
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