| 研究課題/領域番号 |
15K07996
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
天然資源系薬学
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| 研究機関 | 立命館大学 (2017)
大阪大学 (2015-2016) |
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研究代表者 |
古徳 直之 立命館大学, 薬学部, 准教授 (20362618)
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| 連携研究者 |
荒井 雅吉 大阪大学, 薬学研究科, 特任教授 (80311231)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2017年度)
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| 配分額 *注記 |
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2017年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2016年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2015年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | 天然活性物質 / 海洋天然物 / 創薬化学 / 抗がん剤 / がん微小環境 |
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| 研究成果の概要 |
がん微小環境に選択的に作用する海洋天然物を基軸とした創薬化学研究を行った。グルコース飢餓環境選択的がん細胞増殖阻害活性物質biakamide類については、不斉全合成を達成するとともに、各種類縁体を合成して構造活性相関を解析し、活性発現に必要な官能基に関する知見を得た。また、この情報をもとに設計したフォトアフィニティープローブを用いた作用メカニズム解析を行い、biakamide類がミトコンドリア呼吸鎖複合体Iに作用していることを明らかにした。一方、低酸素環境選択的がん細胞増殖阻害活性物質furospinosulin-1については、側鎖末端の構造修飾が細胞内移行性の向上に寄与することを見いだした。
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