| 研究課題/領域番号 |
15K07998
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
天然資源系薬学
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| 研究機関 | 徳島大学 |
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研究代表者 |
柏田 良樹 徳島大学, 大学院医歯薬学研究部(薬学系), 教授 (30169429)
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| 研究分担者 |
田中 直伸 徳島大学, 大学院社会産業理工学研究部(生物資源産業学域), 准教授 (40455598)
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| 研究協力者 |
LEE KUO-HSIUNG ノースカロライナ大学チャペルヒル校, エシェルマン薬学部, 教授
Qian Keduo ノースカロライナ大学チャペルヒル校, エシェルマン薬学部, 助教
CHEN CHIN-HO デューク大学, 医学部, 教授
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2017年度)
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| 配分額 *注記 |
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2017年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2016年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2015年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
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| キーワード | HIV / 薬剤耐性 / トリテルペン / ベツリン酸 / 抗HIV薬 |
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| 研究成果の概要 |
ベツリン酸をリードとした抗HIV薬の創製研究により発見された，強力な抗HIV活性を示すHIV成熟阻害作用をメカニズムとするbevirimat及びベツリン誘導体をテンプレートとし，耐性HIVにも効果を示すベツリン酸及びベツリン誘導体創製を目的に研究を行った。ベツリンと逆転写阻害分子であるAZTをつなぐリンカーがエステラーゼで切断されることを期待して化合物，及びbevirimatとAZTの5'以外で縮合したハイブリッド化合物をデザイン，合成し，抗HIV活性評価を行った結果，強力な抗HIV活性を見出した。本結果にもとづき，さらに関連誘導体の合成と抗HIV活性評価を展開している。
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