研究課題/領域番号 |
15K08026
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研究種目 |
基盤研究(C)
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配分区分 | 基金 |
応募区分 | 一般 |
研究分野 |
創薬化学
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研究機関 | 九州大学 |
研究代表者 |
宮本 智文 九州大学, 薬学研究院, 准教授 (40182050)
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研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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研究課題ステータス |
完了 (2017年度)
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配分額 *注記 |
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2017年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2016年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2015年度: 2,600千円 (直接経費: 2,000千円、間接経費: 600千円)
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キーワード | リンパ管新生阻害 / ビスアセチレンアルコール / 標的分子探索 / 磁気ビーズ / 細胞増殖阻害 / リンパ管新生 / 標的分子 / テトラアセチレンアルコール / ビスアセチレン / トリスアセチレン / クリックケミストリー |
研究成果の概要 |
沖縄県西表島産海綿(Callyspongia sp.)より発見したビスアセチレンアルコールについて、不斉合成と各種誘導体を用いた構造活性相関の検討により,合成した両エナンチオマーの細胞増殖阻害活性が4倍異なるというユニークな生物活性を見いだした。この細胞増殖阻害活性発現には,分子両末端の”1-yn-3-ol”が必須であり、その細胞増殖阻害機構が,微小管とは異なる2量体タンパク質の安定化と推定し、磁気ビーズ固定化による標的タンパク質の同定を企画した。現在、炭素鎖長20の一方に”1-yn-3-ol”を有する誘導体を合成しており、今後、本プローブを用い、標的タンパク質の同定を行う予定である。
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