| 研究課題/領域番号 |
15K08037
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 広島国際大学 |
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研究代表者 |
池田 潔 広島国際大学, 薬学部, 教授 (40168125)
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| 連携研究者 |
鈴木 隆 静岡県立大学, 薬学部, 教授 (20240947)
高橋 忠伸 静岡県立大学, 薬学部, 准教授 (20405145)
常盤 広明 立教大学, 理学部, 教授 (10221433)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2017年度)
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| 配分額 *注記 |
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2017年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2016年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2015年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
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| キーワード | シアリダーゼ阻害剤 / 蛍光イメージングプローブ / パラインフルエンザウイルス / シアル酸 / ヒトパラインフルエンザウイルス (hPIV) / 病原性ウイルス / HN糖蛋白質シアリダーゼ / in silico創薬 / シアリダーゼ / HN糖蛋白質 / 顔料系色素蛍光剤 / ハイリスク群患者 / 多重感染 / ハイブリッド型 |
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| 研究成果の概要 |
1. hPIVの HN糖蛋白質シアリダーゼに適用できる定着性を改善した高感度・高輝度の新規蛍光顔料色素基質の合成 (特願2016-141652) に成功した。
2. hPIV シアリダーゼ特異的な阻害剤の合成を目的として、シアル酸の4位にグアニジル基を持つリレンザ型のシアル酸誘導体と蛍光剤BTP-3のハイブリッド型シアリダーゼプローブと、シアル酸の4位に種々のアシル置換基を持つシアル誘導体の合成を行い、それらの抗ウイルス活性を調べた。グアニジル型の化合物にはほとんど阻害活性は認められなかったが、アセトアミド型には弱いながら阻害活性が認められた。
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