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危険ドラッグとして乱用されるカチノン誘導体の構造活性相関に関する研究

研究課題

研究課題/領域番号 15K08059
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 環境・衛生系薬学
研究機関科学警察研究所

研究代表者

辻川 健治  科学警察研究所, 法科学第三部, 主任研究官 (50356193)

研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2019-03-31
研究課題ステータス 完了 (2018年度)
配分額 *注記
5,070千円 (直接経費: 3,900千円、間接経費: 1,170千円)
2017年度: 650千円 (直接経費: 500千円、間接経費: 150千円)
2016年度: 650千円 (直接経費: 500千円、間接経費: 150千円)
2015年度: 3,770千円 (直接経費: 2,900千円、間接経費: 870千円)
キーワードカチノン類 / モノアミンオキシダーゼ / 4-メトキシ-N,N-ジメチルカチノン / カチノン誘導体 / 構造活性相関
研究成果の概要

カチノン類48種類について、市販のモノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害活性測定キットを使用して、MAO-A及びMAO-B阻害活性の評価を行った。4-メトキシ-N,N-ジメチルカチノンを除き、有意なMAO-A阻害作用を有するカチノン類は認められず、また、いずれのカチノン類も有意なMAO-B阻害活性が認められなかった。また、4-メトキシ-N,N-ジメチルカチノンのMAO-A阻害活性のIC50は63.1uMであった。この活性は、4-メトキシアンフェタミンの1/13、4-メトキシメタンフェタミンの1/4、4-メトキシエチルアンフェタミンの1.2倍に相当した。

研究成果の学術的意義や社会的意義

カチノン類の中枢興奮作用は、文献的には、「シナプス前細胞へのモノアミン類の再取り込み阻害」、「シナプス小胞からのモノアミン類の放出促進」、「モノアミンオキシダーゼ(MAO)の阻害」の3種類の機序によると考えられてきた。しかしながら、カチノン類のMAO阻害作用を網羅的に検討した研究は報告されてこなかった。本研究において、4-メトキシ-N,N-ジメチルカチノンを除き、有意なMAO阻害作用を有するカチノン類は認められなかったことから、カチノン類全般の中枢興奮作用は、モノアミン類の再取り込み阻害作用あるいはモノアミン類の放出促進が主たるものであることが明らかとなった。

報告書

(5件)
  • 2018 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2017 実施状況報告書
  • 2016 実施状況報告書
  • 2015 実施状況報告書
  • 研究成果

    (1件)

すべて 2016

すべて 学会発表 (1件)

  • [学会発表] α-PVP 及びα-PHPP のケトン還元体代謝物のジアステレオ選択的合成2016

    • 著者名/発表者名
      辻川健治、牧田誠二、東林修平、瀬川尋貴、山室匡史、桑山健次、金森達之、岩田祐子、井上博之
    • 学会等名
      日本法中毒学会第35年会
    • 発表場所
      大阪
    • 年月日
      2016-07-01
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書

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公開日: 2015-04-16   更新日: 2020-03-30  

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