| 研究課題/領域番号 |
15K09946
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
放射線科学
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| 研究機関 | 群馬大学 |
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研究代表者 |
山田 圭一 群馬大学, 大学院理工学府, 准教授 (70323334)
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| 研究協力者 |
渡辺 茂樹
花岡 宏史
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2017年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2016年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2015年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
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| キーワード | PET薬剤 / 生物活性ペプチド / 放射性臭素 / 標識合成 / PETイメージング / 環状ペプチド / 腫瘍標的化ペプチド / PET診断薬 |
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| 研究成果の概要 |
本研究では、アミノ酸・ペプチドを基盤とした核医学的診断用薬剤開発の一環として放射性臭素標識ペプチドの実用的合成法の開発を行った。その結果、ケイ素ー放射性ハロゲン交換反応を利用した標識合成法を確立し、その有用性の一端を示すことができた。具体的にはシリル化フェニルアラニン残基を含むペプチドを標識前駆体として酸化剤の存在下で基礎検討用核種Br-77を作用させ、対応するBr-77標識腫瘍標的化ペプチド（環状RGDペプチド）の標識合成に成功した. 本方法は従来までの標識合成法（Tyr残基への直接標識）と比較してより高い標識率と生体内安定性を達成した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究で開発した標識合成法は核医学的診断に資する新規放射性ペプチド薬剤の合成に適用できるため、腫瘍をはじめとする様々な疾病の非侵襲的診断やRI内用療法に基づく放射線治療への応用が期待される。また、放射性臭素は現在実用化されている放射性フッ素よりも半減期が長いため、遠隔地への標識化合物の輸送が実現できれば、RI製造設備を持たない医療機関でのPET検査などに利用できる可能性がある。
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