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副作用の少ない抗癌剤を目指した四本鎖DNA特異的分子の創製と評価

研究課題

研究課題/領域番号 15K13748
研究種目

挑戦的萌芽研究

配分区分基金
研究分野 生体関連化学
研究機関九州工業大学

研究代表者

竹中 繁織  九州工業大学, 大学院工学研究院, 教授 (60188208)

連携研究者 宇都 義浩  徳島大学, ソシオテクノサイエンス研究部, 教授 (20304553)
研究協力者 イスラム モハメド モニルル  
江﨑 有吾  
竹中 文紀  
峰松 宏樹  
篠崎 慎吾  
梶間 篤人  
濱中 恒志  
黒瀬 由唯  
新城 亜希菜  
鮫島 志乃  
田中 真沙美  
竹内 龍佑  
若原 大暉  
研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2017-03-31
研究課題ステータス 完了 (2016年度)
配分額 *注記
3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2016年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円)
2015年度: 3,120千円 (直接経費: 2,400千円、間接経費: 720千円)
キーワード4本鎖DNA / 環状ナフタレンジイミド / 抗癌剤 / テロメアDNA / 4本鎖DNAをターゲットとした抗がん剤 / ヒトテロメアDNA / c-kit / c-myc / ナフタレンジイミド / 抗がん剤
研究成果の概要

G4構造に強く結合するリガンドは、テロメラーゼ活性の低下が起こることから、抗癌剤として期待されている。本研究では、種々の環状ナフタレンジイミドを合成し、それらの性能評価を行った。リンカーに芳香環を有さないcNDIは、2本鎖DNAに対する結合を効果的に阻害し、高い4本鎖選択性を示した。しかし、4本鎖DNAに対する結合能、構造安定化能は若干弱い結果を示した。一方でリンカーに芳香環を有するcNDIは、4本鎖DNAに対する結合能、構造安定化能に非常に優れていることが示された。しかし、2本鎖DNAに対しても強く結合するため、4本鎖選択性はあまり高くないという結果を示した。

報告書

(3件)
  • 2016 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2015 実施状況報告書
  • 研究成果

    (19件)

すべて 2017 2016 2015 その他

すべて 雑誌論文 (4件) (うち国際共著 3件、 査読あり 4件、 謝辞記載あり 4件、 オープンアクセス 1件) 学会発表 (12件) (うち国際学会 7件、 招待講演 5件) 備考 (3件)

  • [雑誌論文] Ferrocenyl naphthalene diimides as tetraplex DNA binders2017

    • 著者名/発表者名
      Shinobu Sato and Shigeori Takenaka
    • 雑誌名

      Journal of Inorganic Biochemistry

      巻: 167 ページ: 21-26

    • DOI

      10.1016/j.jinorgbio.2016.11.020

    • NAID

      120006713530

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Cyclic ferrocenylnaphthalene diimide derivative as a new class of G-quadruplex DNA binding ligand2017

    • 著者名/発表者名
      Md. Monirul Islam, Shinobu Sato, Shingo Shinozaki, Shigeori Takenaka
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      巻: 27 号: 2 ページ: 329-335

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2016.11.037

    • NAID

      120006713531

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / 国際共著 / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] A Selective G-Quadruplex DNA-Stabilizing Ligand Based on a Cyclic Naphthalene Diimide Derivative2015

    • 著者名/発表者名
      Md. Monirul Islam, Satoshi Fujii, Shinobu Sato, Tatsuo Okauchi & Shigeori Takenaka
    • 雑誌名

      Molecules

      巻: 20 号: 6 ページ: 10963-10979

    • DOI

      10.3390/molecules200610963

    • NAID

      120005756674

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著 / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Thermodynamics and Kinetic Studies in the Binding Interaction of Cyclic Naphthalene Diimide Derivatives with Double Stranded DNAs2015

    • 著者名/発表者名
      Md. Monirul Islam, Satoshi Fujii, Shinobu Sato, Tatsuo Okauchi & Shigeori Takenaka
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry

      巻: 23

    • NAID

      120006332122

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著 / 謝辞記載あり
  • [学会発表] Ferrocenylnaphthalene diimide as novel tetraplex DNA ligand: Application to cancer diagnosis and cancer therapy2017

    • 著者名/発表者名
      Shigeori Takenaka
    • 学会等名
      DNA Nanotechnology and Smart Sensors
    • 発表場所
      香港(HKUST)
    • 年月日
      2017-03-19
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] ベンゼン部を介したリンカー鎖による環状ナフタレンジイミドの合成と種々の4本鎖DNAとの相互作用解析2017

    • 著者名/発表者名
      峰松宏樹・若原大暉・鮫島志乃・佐藤しのぶ・藤井聡・竹中繁織
    • 学会等名
      日本化学会 第97春季年会 (2017)
    • 発表場所
      慶應義塾大学日吉キャンパス
    • 年月日
      2017-03-16
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] Modified naphthalene diimide as a suitable tetraplex DNA ligand: Application to cancer diagnosis and anti-cancer drug2017

    • 著者名/発表者名
      Shigeori Takenaka
    • 学会等名
      3rd SPIE’s International Conference on Nano-Bio Sensing, Imaging & Spectroscopy (SPIE-NBSIS 2017)
    • 発表場所
      韓国済州島
    • 年月日
      2017-02-22
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] Development of cancer diagnosis and cancer therapy based on ferrocenylnaphthalene diimide as novel tetraplex DNA ligand2017

    • 著者名/発表者名
      Shigeori Takenaka
    • 学会等名
      The 2nd international symposium on Recent Trends in Analysis Techniques for Functional Materials and Devices
    • 発表場所
      大阪大学
    • 年月日
      2017-01-17
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] Cyclic perylene diimide as a new type of tetraplex DNA binder2016

    • 著者名/発表者名
      Shigeori Takenaka, Shinobu Sato,Fuminori Takenaka
    • 学会等名
      The 4th Asian Chemical Biology Conference (ACBC2016)
    • 発表場所
      台湾、高雄
    • 年月日
      2016-11-28
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Study of cyclic perylene diimides derivatives as a new type of tetraplex DNA binder2016

    • 著者名/発表者名
      Fuminori Takenaka, Shinobu Sato, Shigeori Takenaka
    • 学会等名
      ISNAC2016
    • 発表場所
      熊本大学
    • 年月日
      2016-09-27
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] 環状ぺリレンジイミドによる4本鎖DNAの識別2016

    • 著者名/発表者名
      佐藤しのぶ・竹中文紀・竹中繁織
    • 学会等名
      第10回バイオ関連化学シンポジウム
    • 発表場所
      石川県立音楽堂
    • 年月日
      2016-09-07
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] ナフタレンジイミドの核酸化学への応用2016

    • 著者名/発表者名
      竹中 繁織
    • 学会等名
      第19回生命化学研究会
    • 発表場所
      山口県下関市
    • 年月日
      2016-08-01
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Ferrocenylnaphthalene diimide derivatives as a novel tetraplex DNA ligand2015

    • 著者名/発表者名
      Shigeori Takenaka
    • 学会等名
      2015環太平洋国際化学会議(PACIFICHEM 2015)
    • 発表場所
      Honolulu, Hawaii, USA
    • 年月日
      2015-12-15
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] Study of cyclic naphthalene diimides derivatives as a new type of tetraplex DNA binder2015

    • 著者名/発表者名
      Md. Monirul Islam, Shinobu Sato, Yugo Esaki, Shigeor Takenaka
    • 学会等名
      ISNAC2015 第42回国際核酸化学シンポジウム
    • 発表場所
      あいめっせホール
    • 年月日
      2015-09-23
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] 四本鎖DNA特異的環状ナフタレンジミド誘導体の合成2015

    • 著者名/発表者名
      竹中 繁織・佐藤 しのぶ・Islam Md.Monirul
    • 学会等名
      第9回バイオ関連化学シンポジウム
    • 発表場所
      熊本大学
    • 年月日
      2015-09-10
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] ビピリジン部を有する環状ナフタレンジイミドと四本鎖DNAとの相互作用解析2015

    • 著者名/発表者名
      峰松宏樹, 江崎有吾, 佐藤しのぶ, 竹中繁織
    • 学会等名
      日本化学会九州支部設立100周年記念国際シンポジウム&第52回化学関連支部合同九州大会
    • 発表場所
      北九州市
    • 年月日
      2015-06-27
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [備考] 九州工業大学竹中研究室

    • URL

      http://takenaka.che.kyutech.ac.jp/index.html

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [備考] 竹中研究室論文発表

    • URL

      http://takenaka.che.kyutech.ac.jp/2015/pub2015.html

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [備考] 竹中研究室研究発表

    • URL

      http://takenaka.che.kyutech.ac.jp/2015/conf2015.html

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書

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公開日: 2015-04-16   更新日: 2018-03-22  

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