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天然・人工リアノイド群の網羅的全合成法の開発および新機能分子の創製と応用

研究課題

研究課題/領域番号 15K14928
研究種目

挑戦的萌芽研究

配分区分基金
研究分野 化学系薬学
研究機関東京大学

研究代表者

井上 将行  東京大学, 大学院薬学系研究科(薬学部), 教授 (70322998)

研究協力者 長友 優典  東京大学, 大学院薬学系研究科, 助教 (70634161)
研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2017-03-31
研究課題ステータス 完了 (2016年度)
配分額 *注記
3,770千円 (直接経費: 2,900千円、間接経費: 870千円)
2016年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2015年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
キーワード合成化学 / 全合成 / 生物活性分子の設計 / 生理活性 / イオンチャネル / リアノジン / リアノジンレセプター
研究成果の概要

生命現象の根幹をなすイオンチャネルの機能不全は、多くの疾患を引き起こす。そのため、チャネルに作用する医薬品の合理的な開発は、現代科学における緊急課題である。リアノジンは、カルシウムイオン放出チャネルであるリアノジン受容体を強力に活性化する。本研究は、リアノジンの構造と機能をモチーフとした、天然・人工リアノイドの網羅的全合成・活性評価を目標とした。その結果、リアノジンを含む6つの天然リアノイドの網羅的全合成を達成した。さらに、合成分子群の機能解析と活性発現要件の解明に必要なリアノイドの量的供給、および蛍光標識化したリアノジンの合成調達に成功した。

報告書

(3件)
  • 2016 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2015 実施状況報告書
  • 研究成果

    (31件)

すべて 2017 2016 2015 その他

すべて 雑誌論文 (7件) (うち査読あり 6件、 オープンアクセス 1件、 謝辞記載あり 5件) 学会発表 (23件) (うち国際学会 15件、 招待講演 23件) 備考 (1件)

  • [雑誌論文] Evolution of Radical-Based Convergent Strategies for Total Syntheses of Densely Oxygenated Natural Products2017

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 雑誌名

      Acc. Chem. Res.

      巻: 50 号: 3 ページ: 460-464

    • DOI

      10.1021/acs.accounts.6b00475

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Chemical Conversion of Ryanodol to Ryanodine2016

    • 著者名/発表者名
      Kengo Masuda, Masanori Nagatomo, Masayuki Inoue
    • 雑誌名

      CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN

      巻: 64 号: 7 ページ: 874-879

    • DOI

      10.1248/cpb.c16-00214

    • NAID

      130005160047

    • ISSN
      0009-2363, 1347-5223
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Expanding the Scope of Et3B/O2-Mediated Coupling Reactions of O,Te-Acetal2016

    • 著者名/発表者名
      D. Kamimura,, M. Nagatomo, D. Urabe, M. Inoue
    • 雑誌名

      Tetrahedron

      巻: 72 号: 48 ページ: 7839-7848

    • DOI

      10.1016/j.tet.2016.04.023

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Symmetry-Driven Strategy for the Assembly of the Core Tetracycle of (+)-Ryanodine: Synthetic Utility of a Cobalt-Catalyzed Olefin Oxidation and α-Alkoxy Bridgehead Radical Reaction2016

    • 著者名/発表者名
      M. Nagatomo, K. Hagiwara, K. Masuda, M. Koshimizu, T. Kawamata, Y. Matsui, D. Urabe, M. Inoue
    • 雑誌名

      Chem. Eur. J.

      巻: 22 号: 1 ページ: 222-229

    • DOI

      10.1002/chem.201503640

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Asymmetric Total Synthesis of (+)-Ryanodol and (+)-Ryanodine2016

    • 著者名/発表者名
      K. Masuda, M. Koshimizu, M. Nagatomo, M. Inoue
    • 雑誌名

      Chem. Eur. J.

      巻: 22 号: 1 ページ: 230-236

    • DOI

      10.1002/chem.201503641

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Unified Total Synthesis of 3-epi-Ryanodol, Cinnzeylanol, Cinncassiols A and B, and Structural Revision of Natural Ryanodol and Cinnacasol2016

    • 著者名/発表者名
      M. Koshimizu, M. Nagatomo, M. Inoue
    • 雑誌名

      Angew. Chem., Int. Ed.

      巻: 55 号: 7 ページ: 2493-2497

    • DOI

      10.1002/anie.201511116

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] リアノジン類の統一的全合成-多様性を志向した共通中間体の設計戦略2016

    • 著者名/発表者名
      長友優典, 井上将行
    • 雑誌名

      化学

      巻: 71 (4) ページ: 47-48

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2017

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      Cambridge-UTokyo Strategy Partnership Symposium on Chemistry and Chemical Biology
    • 発表場所
      東京大学(東京都, 文京区)
    • 年月日
      2017-02-09
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] 薬を創る化学2017

    • 著者名/発表者名
      井上将行
    • 学会等名
      EMPプログラム, 東京大学
    • 発表場所
      東京大学(東京都, 文京区)
    • 年月日
      2017-01-20
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] ラジカル反応の活用による複雑分子構築の単純化: 橋頭位ラジカルの利用2016

    • 著者名/発表者名
      井上将行
    • 学会等名
      長崎大学大学院医歯薬学総合研究科
    • 発表場所
      長崎大学(長崎県, 長崎市)
    • 年月日
      2016-11-11
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2016

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      The 1st PKU-WuXi AppTec Symposium of Organic Chemistry
    • 発表場所
      Peking University, Beijing, China
    • 年月日
      2016-10-22
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] 複雑な化合物を合成するときの合成戦略2016

    • 著者名/発表者名
      井上将行
    • 学会等名
      化学技術基礎講座・製品開発に必要な有機合成化学の基礎
    • 発表場所
      日本化学会館(東京都, 千代田区)
    • 年月日
      2016-10-07
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] ラジカル反応の活用による複雑分子構築の単純化2016

    • 著者名/発表者名
      井上将行
    • 学会等名
      天然物談話会
    • 発表場所
      東映ホテル(新潟県, 南魚沼郡, 湯沢町)
    • 年月日
      2016-07-08
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2016

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      ACP Lectureship
    • 発表場所
      Hong Kong University of Science and Technology, Hong Kong, China
    • 年月日
      2016-05-25
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2016

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      ACP Lectureship
    • 発表場所
      The University of Hong Kong, Hong Kong, China
    • 年月日
      2016-05-24
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2016

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      ACP Lectureship
    • 発表場所
      Chinese University of Hong Kong, Hong Kong, China
    • 年月日
      2016-05-23
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] ラジカル反応の活用による複雑分子構築の単純化2016

    • 著者名/発表者名
      井上将行
    • 学会等名
      第5回 慶應義塾大学戦略的研究基盤形成支援事業シンポジウム, 有機合成化学ー効率化と環境調和性ー
    • 発表場所
      慶応義塾大学, 横浜
    • 年月日
      2016-03-14
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2015

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      PACHIFICHEM
    • 発表場所
      Honolulu, Hawaii, USA
    • 年月日
      2015-12-20
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] ラジカル反応の活用による複雑分子構築の単純化: 橋頭位ラジカルの利用2015

    • 著者名/発表者名
      井上将行
    • 学会等名
      東京農工大学大学院工学研究院
    • 発表場所
      東京農工大学, 東京
    • 年月日
      2015-12-02
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2015

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      Cambridge-UTokyo Joint Symposium and Workshops
    • 発表場所
      Cambridge, UK
    • 年月日
      2015-11-24
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2015

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      16th Tetrahedron Symposium Asia Edition
    • 発表場所
      Shanghai, China
    • 年月日
      2015-11-12
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2015

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      Tokyo-LMU Symposium
    • 発表場所
      LMU, Munich, Germany
    • 年月日
      2015-10-29
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] ラジカル反応の活用による複雑分子構築の単純化2015

    • 著者名/発表者名
      井上将行
    • 学会等名
      公益財団法人乙卯研究所 創立100周年記念講演会
    • 発表場所
      ホテルKSP, 川崎
    • 年月日
      2015-10-10
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2015

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      6th Japanese-Sino Symposium on Organic Chemistry for Young Chemists
    • 発表場所
      Akiu Resort Hotel Crescent, Sendai, Japan
    • 年月日
      2015-09-08
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] ラジカル反応の活用による複雑分子構築の単純化2015

    • 著者名/発表者名
      井上将行
    • 学会等名
      有機合成夏期セミナー「明日の有機合成化学」
    • 発表場所
      大阪科学技術センター, 大阪
    • 年月日
      2015-09-01
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2015

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      Kick-off Symposium on Advanced Research Network for Cutting-Edge Organic Chemistry in Asia
    • 発表場所
      Tohoku University, Sendai, Japan
    • 年月日
      2015-08-25
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2015

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      45th World Chemistry Congress (IUPAC-2015)
    • 発表場所
      Busan, Korea
    • 年月日
      2015-08-10
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2015

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      7th Pacific Symposium on Radical Chemistry
    • 発表場所
      Singapore
    • 年月日
      2015-07-15
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2015

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      2nd EOC Symposium
    • 発表場所
      Nankai University, Tianjin, China
    • 年月日
      2015-07-12
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products2015

    • 著者名/発表者名
      M. Inoue
    • 学会等名
      Burgenstock Conference
    • 発表場所
      Brunnen, Switzerland
    • 年月日
      2015-05-01
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [備考] 東京大学大学院薬学系研究科有機反応化学教室ホームページ

    • URL

      http://www.f.u-tokyo.ac.jp/~inoue/

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書 2015 実施状況報告書

URL: 

公開日: 2015-04-16   更新日: 2018-03-22  

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