| 研究課題/領域番号 |
15K14960
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| 研究種目 |
挑戦的萌芽研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
薬理系薬学
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| 研究機関 | 北海道大学 |
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研究代表者 |
南 雅文 北海道大学, 薬学研究院, 教授 (20243040)
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| 連携研究者 |
周東 智 北海道大学, 大学院薬学研究院, 教授 (70241346)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円)
2016年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2015年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
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| キーワード | 脳・神経 / 薬理学 / 有機化学 / ＧＡＢＡ / トランスポーター / 創薬 |
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| 研究成果の概要 |
GABAトランスポーターのBGT-1サブタイプに選択的な阻害薬候補である化合物Bは、尾懸垂試験において抗うつ作用を有することが示めされた。GABA受容体に対する作用を検討したところ、 GABAA受容体に対して高い結合親和性を有し、アゴニストとして作用することが示された。GABAB受容体には結合しなかった。以上より、化合物Bの抗うつ作用は、BGT-1阻害活性、または 、BGT-1阻害活性とGABAA受容体アゴニスト活性の複合的な作用によることが示唆された。GABA受容体に作用せず、BGT-1のみを阻害する化合物を得るため新たに４種類の化合物を合成したが、いずれもBGT-1阻害作用を示さなかった。
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