| 研究課題/領域番号 |
15K14979
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| 研究種目 |
挑戦的萌芽研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 徳島大学 |
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研究代表者 |
大高 章 徳島大学, 大学院医歯薬学研究部(薬学系), 教授 (20201973)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
3,770千円 (直接経費: 2,900千円、間接経費: 870千円)
2016年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2015年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
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| キーワード | ペプチド / 蛋白質 / チオエステル / アシル基転移反応 / 抗体医薬 / ペプチドヒドラジド / 配列選択的反応 |
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| 研究成果の概要 |
本研究を通じて人工抗体分子作成のために必要とされる天然アミノ酸配列のチオエステルへの変換法、2種類の開発に成功した。一つは特定の配列に対するNi(II)の配位とこれに引き続く4回のアシル基転移反応からなる反応である。もう一つは位置選択的な特定システイン残基に対するシアノ化とこのシアノ化システインを対象としたヒドラジンによる開裂反応である。生成したペプチドヒドラジドは容易にチオエステルへの反感が可能である。これら二つの反応は化学的に天然ペプチド配列をチオエステルに変換しうるものであり、従来にない画期的な反応である。
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