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天然マクロライドを基盤とした新規多発性骨髄腫治療剤の創製研究

研究課題

研究課題/領域番号 15K18830
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 化学系薬学
研究機関徳島大学

研究代表者

中山 淳  徳島大学, 大学院医歯薬学研究部(薬学系), 助教 (60743408)

研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2017-03-31
研究課題ステータス 完了 (2016年度)
配分額 *注記
3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2016年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2015年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
キーワード天然マクロライド / 多発性骨髄腫 / マクロライド / 全合成 / 骨髄腫
研究成果の概要

多発性骨髄腫は、形質細胞が骨髄内で異常増殖し、免疫抑制とともに破骨細胞の活性化と骨髄間質細胞の骨芽細胞への分化抑制が同時に起こることで広範な骨破壊性病変が形成される難治性疾患である。本研究課題では、多発性骨髄腫に対して顕著な治癒効果を示した天然マクロライドLL-Z1640-2を基盤として、不斉全合成によってLL-Z1640-2及びその誘導体を合成し、プローブ化による標的タンパク質同定を目指した。その結果、閉環メタセシス反応を鍵段階としてLL-Z1640-2とその全二重結合異性体の合成を達成した。また、本合成経路から多発性骨髄腫細胞に対して強力な細胞傷害活性を示す誘導体も獲得した。

報告書

(3件)
  • 2016 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2015 実施状況報告書
  • 研究成果

    (10件)

すべて 2016 2015 その他

すべて 学会発表 (9件) (うち国際学会 2件、 招待講演 2件) 備考 (1件)

  • [学会発表] Total Synthesis and Medicinal Study of Resorcylic Acid Lactone, LL-Z1640-22016

    • 著者名/発表者名
      Atsushi Nakayama, Shinichiro Nakayama, Kosuke Namba
    • 学会等名
      The 10th International Symposium on Integrated Synthesis (ISONIS-10)
    • 発表場所
      淡路夢舞台国際会議場(兵庫県淡路市)
    • 年月日
      2016-11-18
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Ring-Clothing-Metathesis反応を利用した天然マクロライドLL-Z1640-2の不斉全合成2016

    • 著者名/発表者名
      中山淳、中山慎一朗、難波康祐
    • 学会等名
      第55回日本薬学会・日本薬剤師会・日本病院薬剤師会 中国四国支部学術大会
    • 発表場所
      就実大学(岡山県岡山市)
    • 年月日
      2016-11-05
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] 天然マクロライドLL-Z1640-2の不斉全合成と医薬化学研究2016

    • 著者名/発表者名
      中山淳、中山慎一朗、難波康祐
    • 学会等名
      第21回天然薬物の開発と応用シンポジウム
    • 発表場所
      千葉大学薬学部120周年記念講堂(千葉県千葉市)
    • 年月日
      2016-10-27
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] TAK1阻害剤 LL-Z-1640-2の不斉全合成2016

    • 著者名/発表者名
      中山慎一朗、中山淳、難波康祐
    • 学会等名
      第32回若手化学者のための化学道場
    • 発表場所
      にぎたつ会館(愛媛県松山市)
    • 年月日
      2016-08-25
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] 天然マクロライドを基盤とした新規多発性骨髄腫治療薬の創製研究2016

    • 著者名/発表者名
      中山淳
    • 学会等名
      第32回若手化学者のための化学道場
    • 発表場所
      にぎたつ会館(愛媛県松山市)
    • 年月日
      2016-08-25
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] TAK1阻害剤 LL-Z-1640-2の不斉全合成2016

    • 著者名/発表者名
      中山慎一朗、中山淳、難波康祐
    • 学会等名
      創薬懇話会2016 in 蓼科
    • 発表場所
      エクシブ蓼科(長野県茅野市)
    • 年月日
      2016-06-30
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] LL-Z1640-2の不斉全合成2016

    • 著者名/発表者名
      中山 慎一朗、中山 淳、難波 康祐
    • 学会等名
      日本薬学会 第136年会
    • 発表場所
      パシフィコ横浜(神奈川県横浜市)
    • 年月日
      2016-03-27
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] Total Synthesis and SAR Studies of Anti-tumor Agent, LL-Z1640-22015

    • 著者名/発表者名
      Atsushi Nakayama
    • 学会等名
      Natural Products Society of Philippines 20th annual convention
    • 発表場所
      マニラ(フィリピン)
    • 年月日
      2015-12-01
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] LL-Z1640-2の不斉全合成研究2015

    • 著者名/発表者名
      中山 慎一朗、中山 淳、難波 康祐
    • 学会等名
      第54回日本薬学会・日本薬剤師会・日本病院薬剤師会 中国四国支部学術大会
    • 発表場所
      高知市文化プラザ かるぽーと(高知県高知市)
    • 年月日
      2015-10-31
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [備考] 徳島大学薬学部有機合成薬学分野HP 論文リスト

    • URL

      http://www.tokushima-u.ac.jp/ph/faculty/labo/bot/publicationlist-index.html

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書

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公開日: 2015-04-16   更新日: 2018-03-22  

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