| 研究課題/領域番号 |
15K18897
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 北海道大学 |
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研究代表者 |
一ノ瀬 亘 北海道大学, 薬学研究院, 特別研究員(PD) (00636409)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円)
2016年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2015年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
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| キーワード | ペプチドミメティック / 計算化学 / ライブラリー合成 / リード化合物 / バーチャルスクリーニング |
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| 研究成果の概要 |
本研究では環状ペプチドを基にしてペプチドミメティックとしての低分子リード化合物を効率的に開発する方法の確立を目指した。環状ペプチドとその標的タンパク質の結晶構造情報から、リガンド結合に必要となるアミノ酸残基、およびその空間配置を解析した。配座制限に有効なシクロプロパン骨格を用いて設計したバーチャルライブラリーを用意してスクリーニングを行い、特定の骨格によって環状ペプチドの活性配座を模倣できることが分かった。選定したフォーカスライブラリーの合成を行い、特に非対称アルキルエーテルの合成の検討を経て、共通中間体の合成まで達成した。
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