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ワールブルク効果を標的とした抗がん剤としてのSIRT6活性化剤の開発

研究課題

研究課題/領域番号 15K18899
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 創薬化学
研究機関名古屋市立大学

研究代表者

川口 充康  名古屋市立大学, 大学院薬学研究科, 助教 (10735682)

研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2017-03-31
研究課題ステータス 完了 (2016年度)
配分額 *注記
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2016年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
2015年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
キーワードSirtuin / 蛍光プローブ / ワールブルグ効果
研究成果の概要

従来sirtuin活性は酵素を2種類利用することにより検出されてきた。従って、ケミカルスクリーニングを実施する上で操作が煩雑になることに加え、多くの擬陽性化合物が生じる問題点があった。
今回、sirtuinが長鎖脂肪酸を切断する活性を持つという知見に着目し、消光団でもsirtuinによって認識切断され得るとの仮説を立て、それを実証することにより一段階で簡便にsirtuin活性を検出できる系の構築に成功した。また、構築した系を利用したケミカルスクリーニングにより、新たな母核を有するSIRT6阻害剤・活性化剤を見出すことにも成功した。

報告書

(3件)
  • 2016 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2015 実施状況報告書
  • 研究成果

    (18件)

すべて 2017 2016 2015

すべて 雑誌論文 (7件) (うち国際共著 1件、 査読あり 7件、 オープンアクセス 6件、 謝辞記載あり 3件) 学会発表 (11件) (うち国際学会 2件)

  • [雑誌論文] A yellowish-green-light-controllable nitric oxide donor based on N-nitrosoaminophenol applicable for photocontrolled vasolidation2017

    • 著者名/発表者名
      Okuno H, Ieda N, Hotta Y, Kawaguchi M, Kimura K, Nakagawa H.
    • 雑誌名

      Org. Biomol. Chem.

      巻: 15 号: 13 ページ: 2791-2796

    • DOI

      10.1039/c7ob00245a

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著 / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Visible Light-Controlled Nitric Oxide Release from Hindered Nitrobenzene Derivatives for Specific Modulation of Mitochondrial Dynamics2016

    • 著者名/発表者名
      Kai Kitamura, Mitsuyasu Kawaguchi, Naoya Ieda, Naoki Miyata, and Hidehiko Nakagawa
    • 雑誌名

      ACS Chem. Biol.

      巻: 11 号: 5 ページ: 1271-1278

    • DOI

      10.1021/acschembio.5b00962

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] (7-Diethylaminocomarin-4-yl)methyl Ester of Suberoylanilide Hydroxamic Acid as a Caged Inhibitor for Photocontrol of Histone Deacetylase Activity2016

    • 著者名/発表者名
      Naoya Ieda, Sota Yamada, Mitsuyasu Kawaguchi, Naoki Miyata, and Hidehiko Nakagawa
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem.

      巻: 24 号: 12 ページ: 2789-2793

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2016.04.042

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Fluorescence Probe for Imaging Sirtuin Activity in Living Cells, Based on One-Step Cleavage of Dabcyl Quencher2016

    • 著者名/発表者名
      Kawaguchi M, Ikegawa S, Ieda N, Nakagawa H.
    • 雑誌名

      ChemBioChem

      巻: 17 号: 20 ページ: 1961-1967

    • DOI

      10.1002/cbic.201600374

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] A double bond-conjugated dimethylnitrobenzene-type photolabile nitric oxide donor with improved two-photon cross section2015

    • 著者名/発表者名
      1.N. Ieda, K. Hishikawa, K. Eto, K. Kitamura, M. Kawaguchi, T. Suzuki, K. Fukuhara, N. Miyata, T. Furuta, J. Nabekura, H. Nakagawa
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett.

      巻: 25 号: 16 ページ: 3172-3175

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2015.05.095

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Identification of tissue-restricted bio-reaction suitable for in vivo targeting by fluorescent substrate library-based enzyme discovery2015

    • 著者名/発表者名
      Kentaro Yoshioka, Toru Komatsu, Akihiro Nakada, Jun Onagi, Yugo Kuriki, Mitsuyasu Kawaguchi, Takuya Terai, Tasuku Ueno, Kenjiro Hanaoka, Tetsuo Nagano, and Yasuteru Urano
    • 雑誌名

      J. Am. Chem. Soc.

      巻: 137 号: 38 ページ: 12187-12190

    • DOI

      10.1021/jacs.5b05884

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Peptidyl prolyl isomerase Pin1-inhibitory activity of D-glutamic and D-aspartic acid derivatives bearing a cyclic aliphatic amine moiety2015

    • 著者名/発表者名
      Nakagawa H, Seike S, Sugimoto M, Ieda N, Kawaguchi M, Suzuki T, Miyata N.
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett.

      巻: 25 号: 23 ページ: 5619-5624

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2015.10.033

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [学会発表] SIRT6活性検出蛍光プローブの開発とケミカルスクリーニング2017

    • 著者名/発表者名
      川口充康、池川祥平、家田直弥、中川秀彦
    • 学会等名
      日本薬学会第137年会
    • 発表場所
      仙台
    • 年月日
      2017-03-24
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] Sirtuin蛍光プローブの開発と生細胞イメージング2017

    • 著者名/発表者名
      川口充康、池川祥平、家田直弥、中川秀彦
    • 学会等名
      日本酸化ストレス学会東海支部 第5回学術集会,
    • 発表場所
      名古屋
    • 年月日
      2017-02-18
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] Sirtuin蛍光プローブの開発と生細胞イメージングへの応用2016

    • 著者名/発表者名
      川口充康, 池川祥平、家田直弥, 中川秀彦
    • 学会等名
      第14回 がんとハイポキシア研究会
    • 発表場所
      岐阜
    • 年月日
      2016-11-04
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] SIRT6活性検出プローブの開発とmodulatorの探索2016

    • 著者名/発表者名
      池川祥平, 川口充康, 家田直弥, 中川秀彦
    • 学会等名
      日本薬学会東海支部 合同学術大会2016
    • 発表場所
      岐阜
    • 年月日
      2016-10-30
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] Development of one-step sirtuin activity fluorescence probe and living cell imaging2016

    • 著者名/発表者名
      Mitsuyasu Kawaguchi, Shohei Ikegawa, Naoya Ieda, Hidehiko Nakagawa
    • 学会等名
      ACS National Meeting
    • 発表場所
      Philadelphia
    • 年月日
      2016-08-21
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Sirtuin活性検出蛍光プローブの開発と生細胞応用2016

    • 著者名/発表者名
      川口充康, 池川祥平, 家田直弥, 中川秀彦
    • 学会等名
      日本ケミカルバイオロジー学会第11回年会
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      2016-06-15
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] Sirtuin活性検出蛍光プローブの開発と生細胞応用2016

    • 著者名/発表者名
      川口充康、池川祥平、家田直弥、中川秀彦
    • 学会等名
      ケミカルバイオロジー学会第11回年会
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      2016-06-15
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] Sirtuin活性検出蛍光プローブの開発と細胞イメージング2016

    • 著者名/発表者名
      川口充康, 池川祥平, 家田直弥, 中川秀彦
    • 学会等名
      第14回次世代を担う有機化学シンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      2016-05-27
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] Sirtuin活性検出蛍光プローブの開発と細胞イメージング2016

    • 著者名/発表者名
      川口充康、池川祥平、家田直弥、中川秀彦
    • 学会等名
      第14回次世代シンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      2016-05-27
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] MITOCHONDRIA-TARGETING NITRIC OXIDE RELEASERS CONTROLLABLE WITH VISIBLE LIGHT AND MODULATION OF MITOCHONDRIAL DYNAMICS2016

    • 著者名/発表者名
      Kai Kitamura, Mitsuyasu Kawaguchi, Naoya Ieda, Kazuhiro Hishikawa, Takayoshi Suzuki, Naoki Miyata, Hidehiko Nakagawa
    • 学会等名
      26th IUPAC International symposium on photochemistry
    • 発表場所
      Osaka
    • 年月日
      2016-04-03
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] 簡便かつ高感度なSirtuin活性蛍光検出系の構築2016

    • 著者名/発表者名
      川口充康、池川祥平、家田直弥、中川秀彦
    • 学会等名
      日本薬学会
    • 発表場所
      横浜
    • 年月日
      2016-03-26
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書

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公開日: 2015-04-16   更新日: 2018-03-22  

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