| 研究課題/領域番号 |
15K18904
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 公益財団法人微生物化学研究会 |
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研究代表者 |
木村 智之 公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所, 研究員 (40462270)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2017年度)
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| 配分額 *注記 |
4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円)
2017年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2016年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2015年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | 分子標的 / 構造活性相関研究 / 作用機序解明 / 上皮成長因子受容体変異体vIII / 構造活性相関 |
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| 研究成果の概要 |
Ertredinは、NIH3T3細胞を用いた足場非依存的細胞増殖阻害物質の探索研究により見出された化合物であり、その活性、物性にはまだ改善の余地があり、作用機序の解明も求められていた。そこで、本研究課題を考案した。
活性発現に重要な役割を担っている部位を各官能基に注目して構造活性相関研究を展開することで明らかにした。評価系にヒト肺胞基底上皮腺がん細胞A549を加え、多角的に化合物を評価することによりErtredinより強い活性を示す化合物を見出すことができた。本化合物はミトコンドリア呼吸鎖複合体Iに対し作用し、その下流のSTAT3リン酸化抑制を誘導することで活性発現していると推察される。
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