| 研究課題/領域番号 |
15K18905
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 国立医薬品食品衛生研究所 |
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研究代表者 |
三澤 隆史 国立医薬品食品衛生研究所, 有機化学部, 主任研究官 (40709820)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円)
2017年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2016年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2015年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | ヘリカルペプチド / post-modification / ジ置換アミノ酸 / 細胞膜透過性 / 抗菌活性 / クリックケミストリー / ヘリカルテンプレート / ペプチド / 固相合成 / 膜透過ペプチド |
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| 研究成果の概要 |
ペプチドを利用したペプチド医薬品の開発を志向した場合、ペプチドが正しく機能するためには、適切な構造を形成する必要がある。しかし、合成したペプチドが正確に構造を形成することができるかは実際に合成し、その構造を評価する必要がある。そのためには多大な労力と時間を要する。この問題点を解決すべく、安定はヘリカル構造を形成するペプチドをテンプレートとして、置換基を後から導入することができれば、一つのペプチドから様々なペプチドの開発が可能になる。本研究では、ヘリカルな構造を形成し、さらに様々な置換基を導入・機能化が可能なヘリカルテンプレート分子の合成に成功した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究の特色は、高度に空間制御されたペプチドをテンプレートとして、post-modificationを行うことで様々な生理活性の付与を達成する点である。従来のペプチド合成手法では生理活性に応じて個別に合成しなければならないが、本手法では一つのテンプレートペプチドを合成すれば、様々な生理活性を有するペプチドを得ることが出来る。また、必要な官能基を後から導入することが出来るため、誘導体合成が簡便になる等の利点も挙げられる。
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