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消化管内で過飽和溶解を示す薬物の新規消化管吸収性予測法の開発

研究課題

研究課題/領域番号 15K18946
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 医療系薬学
研究機関広島国際大学

研究代表者

田中 佑典  広島国際大学, 薬学部, 助教 (10435068)

研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2018-03-31
研究課題ステータス 完了 (2017年度)
配分額 *注記
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2017年度: 390千円 (直接経費: 300千円、間接経費: 90千円)
2016年度: 650千円 (直接経費: 500千円、間接経費: 150千円)
2015年度: 3,250千円 (直接経費: 2,500千円、間接経費: 750千円)
キーワード過飽和溶解 / 消化管吸収 / 難溶解性薬物 / 消化管内薬物濃度 / 過飽和 / 塩 / 溶解
研究成果の概要

本課題では消化管内で過飽和溶解を起こす薬物の消化管吸収性を予測するための方法論の構築を最終的な目的として、薬物の消化管内挙動を評価し、吸収に及ぼす主要因を明らかにした。
シンナリジンを用いた検討では、その吸収に及ぼす主要因は再溶解であった。また、析出により過飽和の吸収への寄与は減少し、in vitro析出試験で認められた結果はin vivoには反映されなかった。
またピオグリタゾンを用いた検討では、消化管内における過飽和溶解からの薬物吸収性は析出および吸収速度のバランスにより決定され、従来の溶出試験のようなclosedな系では析出過程を過大評価してしまう可能性が示された。

報告書

(4件)
  • 2017 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2016 実施状況報告書
  • 2015 実施状況報告書
  • 研究成果

    (6件)

すべて 2017 2016

すべて 雑誌論文 (3件) (うち査読あり 2件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (3件)

  • [雑誌論文] In vivo analysis of supersaturation/precipitation/absorption behavior after oral administration of pioglitazone hydrochloride salt; determinant site of oral absorption.2017

    • 著者名/発表者名
      Tanaka Y, Sugihara M, Kawakami A, Imai S, Itou T, Murase H, Saiki K, Kasaoka S, Yoshikawa H.
    • 雑誌名

      Eur J Pharm Sci.

      巻: 106 ページ: 431-438

    • DOI

      10.1016/j.ejps.2017.06.011

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] 消化管内における難溶解性薬物の過飽和溶解挙動の評価2017

    • 著者名/発表者名
      田中佑典
    • 雑誌名

      PHARMSTAGE

      巻: 17 ページ: 25-28

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [雑誌論文] In vivo evaluation of supersaturation/precipitation/re-dissolution behavior of cinnarizine, a lipophilic weak base, in the gastrointestinal tract: the key process of oral absorption.2017

    • 著者名/発表者名
      Tanaka Y, Kawakami A, Nanimatsu A, Horio M, Matsuoka J, Wada T, Kasaoka S, Yoshikawa H.
    • 雑誌名

      Eur J Pharm Sci.

      巻: 1 ページ: 464-471

    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [学会発表] 消化管内における難溶解性薬物の過飽和溶解挙動の評価2016

    • 著者名/発表者名
      田中佑典
    • 学会等名
      日本薬剤学会第7回経口吸収FG合宿討論会
    • 発表場所
      KKRホテル熊本
    • 年月日
      2016-12-15
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] 消化管におけるCinnarizineの過飽和/析出/再溶解挙動の評価:その吸収におけるKey Process2016

    • 著者名/発表者名
      田中佑典,川上彩花,何松亜美,堀尾実咲,松岡純平,和田貴美,笠岡敏,吉川広之
    • 学会等名
      第22回創剤フォーラム若手研究会
    • 発表場所
      就実大学
    • 年月日
      2016-11-26
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] 消化管内における弱塩基性薬物シンナリジンの過飽和/析出挙動2016

    • 著者名/発表者名
      田中佑典、川上彩花、何松亜美、堀尾実咲、和田貴美、笠岡敏、吉川広之
    • 学会等名
      日本薬剤学会第31年会
    • 発表場所
      長良川国際会議場および岐阜都ホテル
    • 年月日
      2016-05-18
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書

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公開日: 2015-04-16   更新日: 2019-03-29  

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