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TRPA1を標的とする漢方薬含有化合物データベースの構築とその薬理機序の解明

研究課題

研究課題/領域番号 15K21538
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 天然資源系薬学
疼痛学
研究機関兵庫医療大学

研究代表者

王 勝蘭  兵庫医療大学, 薬学部, 助教 (50714359)

研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2017-03-31
研究課題ステータス 完了 (2016年度)
配分額 *注記
4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円)
2016年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2015年度: 2,860千円 (直接経費: 2,200千円、間接経費: 660千円)
キーワードTRPA1 / 漢方薬 / 疼痛
研究成果の概要

Flexstationアッセイで、漢方薬由来の27種類化合物のスクリーニングを検討した。その中で、4種類化合物がTRPA1を活性化することを確認した。EC50が濃い濃度で反応が弱いことが認められた。TRPA1におけるこれらの化合物の効果は、選択的TRPA1阻害剤HC030031により抑制された。更に、化合物がTRPA1を脱感作する効果やラット疼痛モデルにおける鎮痛効果が認められた。一方、その中の2種類化合物(エボジアミンとルテカルピン)がTRPV1を活性化することを確認した。エボジアミンはTRPV1を活性化し、パーシャルアゴニストとしての競合的結合と脱感作の2つの機序で抑制することがわかった。

報告書

(3件)
  • 2016 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2015 実施状況報告書
  • 研究成果

    (4件)

すべて 2016 2015

すべて 雑誌論文 (2件) (うち国際共著 2件、 査読あり 2件、 謝辞記載あり 2件、 オープンアクセス 1件) 学会発表 (2件) (うち国際学会 1件)

  • [雑誌論文] Partial Activation and Inhibition of TRPV1 Channels by Evodiamine and Rutaecarpine, Two Major Components of the Fruits of Evodia rutaecarpa.2016

    • 著者名/発表者名
      Wang S, Yamamoto S, Kogure Y, Zhang W, Noguchi K, Dai Y
    • 雑誌名

      J Nat Prod.

      巻: 79 号: 5 ページ: 1225-1230

    • DOI

      10.1021/acs.jnatprod.5b00599

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / 国際共著 / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Evodiamine suppresses capsaicin-induced thermal hyperalgesia through activation and subsequent desensitization of the transient receptor potential V1 channels.2016

    • 著者名/発表者名
      Iwaoka E, Wang S, Matsuyoshi N, Kogure Y, Aoki S, Yamamoto S, Noguchi K, Dai Y.
    • 雑誌名

      J Nat Med

      巻: 70 号: 1 ページ: 1-7

    • DOI

      10.1007/s11418-015-0929-1

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著 / 謝辞記載あり
  • [学会発表] Partial activation and inhibition of TRPV1 channels by evodiamine and rutaecarpine, two major components of evodiae fructus2016

    • 著者名/発表者名
      Shenglan Wang, Satoshi Yamamoto, Yoko Kogure, Koichi Noguchi, Yi Dai
    • 学会等名
      The 18th International Congress of Oriental Medicine 2016
    • 発表場所
      Okinawa Convention Center, Ginowan, Okinawa, Japan
    • 年月日
      2016-04-16
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] エボジアミンはTRPV1チャネルのパーシャルアゴニストである2015

    • 著者名/発表者名
      王勝蘭、山本悟史、野口光一、戴毅
    • 学会等名
      第37回日本疼痛学会
    • 発表場所
      市民会館崇城大学ホール(熊本市民会館)(熊本県熊本市)
    • 年月日
      2015-07-04
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書

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公開日: 2015-04-16   更新日: 2018-03-22  

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