研究課題
基盤研究(B)
本研究は、[^<18>F]臭化フルオロメチルあるいはそのオンライン変換物である[^<18>F]フルオロメチルトリフレートを出発の標識前駆体として用い、簡便に^<18>F-標識フルオロメチル基を導入することで種々の^<18>F-標識化合物を合成し評価することで新規の有用なPET薬剤を開発することを目的とした。本研究では、(1)[^<18>F]フルオロメチルトリフレートの合成とその自動化、(2)[^<18>F]フルオロメチルトリフレートの合成利用、(3)[^<18>F]フルオロコリンの自動合成システムの開発、(4)腫瘍イメージング剤としての[^<18>F]フルオロメチルタイロシンの評価、の4つの課題を実行した。課題1に関しては、[^<18>F]臭化フルオロメチルを^<18>F-標識フッ素イオンから自動合成するミニチュアモジュールを独自のマニホールド技術を用いて開発することに成功し、その有用性を実証した。課題2に関しては、種々の化合物に対して[^<18>F]フルオロメチル化を試みたが、その多くは不安定であり安定な化合物として得ることができなかった。また、論文で公表されているものについても追試を行ったが再現することはできず、[^<18>F]フルオロコリンと[^<18>F]フルオロメチルメチルタイロシンだけが安定であった。従って、課題1と2の結果に基づき課題3の^<18>F-標識コリンの自動合成システムを開発し実用に供することができた。一方、安定に合成できる[^<18>F]メチルタイロシンに関しては、課題4として取り上げ、その腫瘍と炎症への集積性ならびに化学療法効果判定への応用を検討し有用性を示すことができた。以上、[^<18>F]フルオロメチルトリフレートを用いた[^<18>F]フルオロメチル化により有用な新規PET診断薬の探索研究を行い、[^<18>F]フルオロコリンの自動合成法を確立し、[^<18>F]フルオロメチルタイロシンの腫瘍診断における有用性を明らかにした。
すべて 2007 2006 2005 2004
すべて 雑誌論文 (42件)
Ann. Nucl. Med. 21
ページ: 101-107
10018874948
J. Nucl. Med. 48
ページ: 553-561
Ann.Nucl.Med. 21
J.Nucl.Med. 48
Eur. J. Nucl. Med. Mol. Imag. 33
ページ: 1134-1139
Ann. Nucl. Med. 20
ページ: 527-533
10018396295
Menopause 13
ページ: 891-901
Eur.J.Nucl.Med.Mal.Imag. 33
Ann.Nucl.Med. 20
Nucl. Med. Biol. 32
ページ: 253-262
Appl. Radiat. Isot. 62
ページ: 705-710
ページ: 55-61
Ann. Nucl. Med. 19
ページ: 589-595
10017673024
核医学 42
ページ: 1-10
Nucl.Med.Biol. 32
Appl.Radiat.Isot. 62
Ann.Nucl.Med. 19
Kakuigaku 42
Eur.Neuropsychopharmacol. 15
ページ: 185-191
Nucl.Med.Biol. 32(印刷中)
Appl.Radiat.Isot. 60(印刷中)
Nucl. Med. Biol. 31
ページ: 191-198
ページ: 493-502
J. Clinic. Pharmacol 44
ページ: 890-900
Nucl.Med.Biol. 31
J.Clinic.Pharmacol. 44
J.Clinic.Pharmacol 44
