研究課題/領域番号 |
16590009
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研究種目 |
基盤研究(C)
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配分区分 | 補助金 |
応募区分 | 一般 |
研究分野 |
化学系薬学
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研究機関 | 名古屋市立大学 |
研究代表者 |
青山 豊彦 名古屋市立大学, 大学院薬学研究科, 教授 (80080191)
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研究期間 (年度) |
2004 – 2006
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研究課題ステータス |
完了 (2006年度)
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配分額 *注記 |
3,500千円 (直接経費: 3,500千円)
2006年度: 700千円 (直接経費: 700千円)
2005年度: 1,100千円 (直接経費: 1,100千円)
2004年度: 1,700千円 (直接経費: 1,700千円)
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キーワード | トリメチルシリルジアゾメタン / アルキリデンカルベン / インダゾール / 2-ピリドン / 1-オキサアズレン / α,β-エポキシエステル / インドール / アリーフプロピオラート / アリールグリオキシレート / 1,2-ジヒドロ-1-オキサアズレン / アルキニルピバロイルアニリン / 2,3-ジ置換インドール / β-シリル-α,β-エポキシエステル / 1-オキサ-1,2-ジヒドロアズレン / アリールプロピオル酸エステル |
研究概要 |
本補助金により、以下の研究成果を得ることができた。 1.N-トシル-o-アシルアニリンとリチウムトリメチルシリルジアゾメタンを反応させると、アルキリデンカルベン中間体を経て3-置換インドールが効率良く得られることを見出し、その一般合成法を確立した。 2.3-トリメチルシリルインダゾールの1位選択的アリール化反応を開発した。 3.トリメチルシリルジアゾメタン、アシルイソシアナート、N-フェニルマレンイミドの三成分より2環性2-ピリドンのone-pot合成法を開発した。 4.アリールオキシピルベートとリチウムトリメチルシリルジアゾメタンを反応させると、アルキリデンカルベン中間体を経て1,2-ジヒドロ-1-オキサアズレン-3-カルボキシレートが得られることを見出し、その一般合成法を確立した。 5.o-アシル-N-ピバロイルアニリンとリチウムトリメチルシリルジアゾメタンを反応させると、アルキリデンカルベン中間体を経てo-アルキニル-N-ピバロイルアニリンが効率良く得られることを見出し、その一般合成法を確立した。 6.リチウムトリメチルシリルジアゾメタンを用いるとN-トシル-o-アシルアニリンから1工程で2,3-ジ置換インドールが効率良く得られることを見出し、その一般合成法を確立した。 7.トリメチルシリルジアゾメタンのマグネシウムブロミド塩を用いるとone-potでα-ケトエステルからα-置換β-トリメチルシリル-α,β-エポキシエステルがシス選択的に得られることを見出し、その一般合成法を確立した。
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