| 研究課題/領域番号 |
16H05072
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 東北大学 |
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研究代表者 |
岩渕 好治 東北大学, 薬学研究科, 教授 (20211766)
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| 研究分担者 |
笹野 裕介 東北大学, 薬学研究科, 助教 (10636400)
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
18,070千円 (直接経費: 13,900千円、間接経費: 4,170千円)
2018年度: 4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2017年度: 4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2016年度: 8,580千円 (直接経費: 6,600千円、間接経費: 1,980千円)
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| キーワード | 合成化学 / 化学選択性 / 触媒制御 / 空気酸化 / 不斉合成 / キラル合成素子 |
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| 研究成果の概要 |
AZADO-Cu協奏触媒の高効率化と高機能化を鍵として、常温・常圧の大気下で、無保護アミノ基や二価イオウ官能基の共存をも許容する多様なアルコール類のカルボニル化合物への変換を実現する協奏触媒システムを確立することに成功した。さらに不斉アルコール酸化反応に展開すべく、キラルAZADOを種々合成して検討を行った結果、95% eeの不斉収率を与える触媒を獲得できた。一方、Ln(OTf)3を触媒とするエポキシ化合物の触媒的開環反応において、3,4-エポキシ1-アミンのBoldwin則禁制な5-endo-tet環化を効率的に惹起することを見出し、これよりキラルピロリジン類の一般性の高い合成法を開発した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究の結果、無保護アミンを基点とした効率的な含窒素化合物合成法を新たに提供することができた。すなわち、従来、保護基の使用を前提として合成されてきた含窒素化合物に対して、その概念を革新して、保護基の適用を要しない直截的合成方法論を開発することに成功し、学会および学術雑誌を通じて公表してきた。本研究で開発された反応と手法は、環境調和した反応条件下、機能性分子や生物活性物質の探索合成への適用が可能であることから、精密有機化学、創薬化学の発展に寄与すると期待される。
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