| 研究課題/領域番号 |
16H05074
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(B)
|
| 配分区分 | 補助金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 研究分野 |
化学系薬学
|
|---|
| 研究機関 | 長崎大学 |
|---|
研究代表者 |
畑山 範 長崎大学, 先端創薬イノベーションセンター, 教授 (20143000)
|
|---|
| 研究分担者 |
石原 淳 長崎大学, 医歯薬学総合研究科(薬学系), 教授 (80250413)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
|
| 配分額 *注記 |
17,940千円 (直接経費: 13,800千円、間接経費: 4,140千円)
2018年度: 5,720千円 (直接経費: 4,400千円、間接経費: 1,320千円)
2017年度: 5,850千円 (直接経費: 4,500千円、間接経費: 1,350千円)
2016年度: 6,370千円 (直接経費: 4,900千円、間接経費: 1,470千円)
|
|---|
| キーワード | 有機合成化学 / 天然物 / 全合成 / 天然部 |
|---|
| 研究成果の概要 |
特異な含窒素大員環構造と生物活性を持ち医薬開発に有用なリード天然物の全合成研究を行った。その結果、ラジカル反応に基づく新たな骨格構築法を開発し、標的化合物として設定したハリクロニンA の形式合成に成功した。マリネオシンA、Bに関しては、重要前駆体スピロラクタムの有用な合成法を開発し、また、テルモリド天然物に関しては、アミノ酸部を除くC4-C9部とC10-C21部からなる全炭素鎖の立体制御合成を達成した。
|
| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究は、特異な含窒素大員環構造と抗腫瘍活性や抗菌活性や抗線虫活性などの顕著な生物活性を持つ天然物を合成標的としており、医薬開発に繋がる多様な分子の供給という観点から、社会的意義を持つ。また、本基盤研究期間中に開発した連続的なタンデムラジカル反応を基軸とするビシクロ環合成法やキナアルカロイドを有機触媒として用いる不斉反応に基づくポリプロピオネートの一般合成法は、これまでに前例がなく、学術的意義を持つ。
|
