研究課題
基盤研究(B)
TRPチャネルアンタゴニスト活性を持つイボガ型インドールアルカロイドの探索、合成研究を実施し、新規アルカロイドの発見とイボガ型インドールアルカロイド類の不斉全合成ルートを開拓した。オピオイド受容体アゴニスト活性を持つミトラガイナ属アルカロイドをシード分子として、有効な鎮痛作用を有する化合物を創製した。アセチルコリンエステラーゼ阻害活性を持つリコポジウム属アルカロイドの探索、合成研究を実施し、３種のアルカロイドの不斉全合成を達成した。
超高齢化社会を迎えた中、がん性疼痛に対する鎮痛剤や認知症改善薬（治療薬）の開発が強く求められている。これらの薬剤を開発するためのアプローチとして、オピオイド受容体アゴニスト活性、TRPチャネルアンタゴニスト活性、アセチルコリンエステラーゼ阻害活性などを有する新規なシード分子の発見と開発が挙げられる。本研究では、これら活性を持つ天然物の探索と合成研究、活性評価を行うことで、今後新薬開発に繋がる可能性を持ついくつかの有用な分子を見出した。
すべて 2019 2018 2017 2016 その他
すべて 国際共同研究 (4件) 雑誌論文 (18件) (うち国際共著 6件、 査読あり 18件、 オープンアクセス 1件、 謝辞記載あり 4件) 学会発表 (58件) (うち国際学会 2件、 招待講演 4件) 図書 (3件) 備考 (1件) 産業財産権 (3件) (うち外国 2件)
Tetrahedron Lett.
巻: 60 号: 2 ページ: 187-190
10.1016/j.tetlet.2018.12.007
Org. Lett.
巻: 21 号: 9 ページ: 3342-3345
10.1021/acs.orglett.9b01084
J. Org. Chem.
巻: 84 号: 9 ページ: 5645-5654
10.1021/acs.joc.9b00586
Heterocycles
巻: 99 号: 1 ページ: 213-213
10.3987/com-18-s(f)11
J. Nat. Med.
巻: 73 号: 3 ページ: 602-607
10.1007/s11418-019-01285-9
40021912727
巻: 83 号: 24 ページ: 15312-15322
10.1021/acs.joc.8b02554
Stroke
巻: 49 号: 7 ページ: 1727-1733
10.1161/strokeaha.118.021755
Tetrahedron
巻: 74 号: 4 ページ: 441-452
10.1016/j.tet.2017.12.012
巻: 19 号: 10 ページ: 2722-2725
10.1021/acs.orglett.7b01076
J. Nat. Prod.
巻: 80 号: 7 ページ: 2156-2160
10.1021/acs.jnatprod.7b00290
巻: 58 号: 3 ページ: 223-226
10.1016/j.tetlet.2016.12.008
巻: 95 号: 1 ページ: 181-186
10.3987/com-16-s(s)51
Drug. Metab. Pharmacokinet.
巻: 32 号: 1 ページ: 46-52
10.1016/j.dmpk.2016.10.412
210000165087
巻: 18 号: 8 ページ: 1912-1915
10.1021/acs.orglett.6b00661
ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＆ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＢＵＬＬＥＴＩＮ
巻: 64 号: 7 ページ: 793-799
10.1248/cpb.c16-00171
130005160041
巻: 18 号: 14 ページ: 3490-3493
10.1021/acs.orglett.6b01704
巻: 72 号: 42 ページ: 6692-6696
10.1016/j.tet.2016.08.082
Nature Communications
巻: 7 ページ: 12399-12399
http://www.p.chiba-u.jp/lab/skb/index.html
