| 研究課題/領域番号 |
16K05686
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
有機化学
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| 研究機関 | 東京大学 (2017-2018)
東京工業大学 (2016) |
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研究代表者 |
相川 光介 東京大学, 大学院工学系研究科(工学部), 特任准教授 (30401532)
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2018年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2017年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2016年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
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| キーワード | 有機フッ素化学 / 触媒的不斉合成 / フッ素化合物 / 医薬品合成 / トリフルオロメチル基 / フルオロアルキル基 / 炭素ー炭素結合形成反応 / ルイス酸触媒 / 不斉合成 / キラル銅触媒 / 不斉メチル化 / 環化付加反応 / アゼチン / パラジウム触媒 / 3成分連結反応 / キラル配位子 / 有機化学 / 有機合成化学 / フルオロアルキル |
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| 研究成果の概要 |
フッ素化合物は、フッ素原子の特異性に基づいたユニークな特性を発揮することが知られており、特に医農薬分野においてその応用が盛んに研究されている。中でもトリフルオロメチル基をはじめとするフルオロアルキル基を不斉炭素上に有する3級アルコール化合物群は、喘息、関節リウマチやアレルギー性鼻炎などの炎症性疾患に対する非ステロイド性抗炎症薬などのリード化合物として創薬分野において注目されている。
本研究では、上記した創薬分野で注目されるフルオロアルキル3級アルコールの実用的な触媒的不斉合成法の開発に成功した。また、その研究に端を発して見出したフッ素原子の特異性に由来する不斉触媒反応も開発した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
医薬品開発におけるフッ素化合物が果たす役割は大きい。現在上市されている医薬品のうち、フッ素を含むものは約150種類にのぼり、医薬品全体の2割を占める。近年では、入手容易なフッ素化合物を根幹物質として有機反応を利用することで、様々なフッ素化合物へ誘導する手法が開発されている。しかし、大部分は極めて高価なフッ素化合物を根幹物質としていることや、毒性の高い金属塩を当量以上用いた実用性に欠ける有機反応を利用している。従って、本研究成果である実用的なフルオロアルキル基導入法を用いることにより、フッ素化合物の合成・探索の効率を飛躍的に向上させることができ、医薬品合成プロセスに革新をもたらすと期待できる。
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