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脱皮ホルモン受容体制御をめざした分子設計基盤の整備

研究課題

研究課題/領域番号 16K07625
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 植物保護科学
研究機関京都大学

研究代表者

中川 好秋  京都大学, 農学研究科, 准教授 (80155689)

研究期間 (年度) 2016-04-01 – 2019-03-31
研究課題ステータス 完了 (2018年度)
配分額 *注記
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2018年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2017年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2016年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
キーワードecdysone / molting hormone / MM/PBSA / 分子動力学 / 結合自由エネルギー / インシリコスクリーニング / エクダイソン / ecdysone receptor / 脱皮ホルモン / ジアシルヒドラジン / MM/PBSA法 / インシリコスクリーング / 脱皮ホルモン受容体 / in silicoスクリーニング / ドッキングシミュレーション / MM-PBSA / 受容体タンパク質 / Ecdysone / Molting / Insect growth disruptor / Drug design / In silico screenig
研究成果の概要

分子動力学およびMM/PBSA法を使って計算した脱皮ホルモン様活性化合物の受容体結合エネルギーと脱皮ホルモン様活性との間に相関関係を見いだした.この結果を使って380万の構造データーベースからインシリコスクリーニングを行って5つの活性化合物を見いだした.その中の一つはプロリンの誘導体で,2つの不斉炭素が存在し,4つの立体異性体が存在することから,それらをすべて合成し活性の評価を行った.

研究成果の学術的意義や社会的意義

20ーhydroxyecdysone (20E)はほとんどの昆虫が用いている脱皮ホルモンで,この20Eの作用をかく乱することによって昆虫は死にいたる.実際に20Eと同じホルモン作用を示すdiacylhydrazine(DAH)類に強い殺虫活性が見つかり,農薬として実用されている.しかし,DAH類はチョウ目選択的で,他の昆虫目に対してはほとんど活性を示さない.その原因が,DAHと20Eの結合部位の違いによるものであることが明らかにされている.20E結合部位の変異は起こりくいと考えられるが,DAHの結合部位に変異が起こり抵抗性を獲得する可能性があり,新規のアゴニストを見言い出すことは重要である.

報告書

(4件)
  • 2018 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2017 実施状況報告書
  • 2016 実施状況報告書
  • 研究成果

    (23件)

すべて 2019 2018 2017 2016 その他

すべて 雑誌論文 (7件) (うち査読あり 7件、 オープンアクセス 1件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (12件) 備考 (1件) 産業財産権 (3件) (うち外国 2件)

  • [雑誌論文] Asymmetric synthesis of tetrahydroquinoline-type ecdysone agonists and QSAR for their binding affinity against Aedes albopictus ecdysone receptors2019

    • 著者名/発表者名
      Taiyo Yokoi, Yoshiaki Nakagawa, Hisashi Miyagawa
    • 雑誌名

      Pest Management Science

      巻: 75 号: 1 ページ: 115-124

    • DOI

      10.1002/ps.5160

    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Genome-wide identification of tebufenozide resistant genes in the smaller tea tortrix, Adoxophyes honmai (Lepidopter: Tortricidae)2019

    • 著者名/発表者名
      Miwa Uchibori-Asano, Akiya Jouraku, Toru Uchiyama, Kakeru Yokoi, Gaku Akiduki, Yoshitaka Suetsugu, Tetsuya KObayashi, Akihito Ozawa, Saki MInami, Chiharu Ishizuka, Yoshiaki Nakagawa, Takaaki Daimon, Tetsuro Shinoda
    • 雑誌名

      Scientific Reports

      巻: 9 号: 1 ページ: 1-12

    • DOI

      10.1038/s41598-019-40863-5

    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Structure-based virtual screening for insect ecdysone receptor ligands using MM/PBSA2019

    • 著者名/発表者名
      Shinri Horoiwa, Taiyo Yokoi, Satoru Masumoto, Saki Minami, Chiharu Ishizuka, Hidetoshi Kishikawa, Shunsuke Ozaki, Shigeki Kitsuda, Yoshiaki Nakagawa, Hisashi Miyagawa
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry

      巻: 27 号: 6 ページ: 1065-1075

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2019.02.011

    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Quantitative structure-activity relationship of substituted imidazothiadiazoles for their binding against the ecdysone receptor of Sf-9 cells.2017

    • 著者名/発表者名
      Taiyo Yokoi, Yoshiaki Nakagawa, Hisashi Miyagawa
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett.

      巻: 27 号: 23 ページ: 5305-5309

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2017.10.013

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] New reporter gene assays for detecting natural and synthetic molting hormone agonists using yeasts expressing ecdysone receptors of various insects.2017

    • 著者名/発表者名
      Sayoko Ito-Harashima, Mai Matsuura, Masanobu Kawanishi, Yoshiaki Nakagawa and Takashi Yagi
    • 雑誌名

      FEBS Open Bio

      巻: 9 号: 7 ページ: 9945-1008

    • DOI

      10.1002/2211-5463.12239

    • NAID

      120006323755

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] 脱皮ホルモン様活性化合物のQSAR2017

    • 著者名/発表者名
      中川好秋
    • 雑誌名

      日本農薬学会誌

      巻: 42 号: 1 ページ: 38-43

    • DOI

      10.1584/jpestics.W17-17

    • NAID

      130005995711

    • ISSN
      2187-0365, 2187-8692
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] In silico exploration for agonists/antagonists of brassinolide2016

    • 著者名/発表者名
      Seisuke Takimoto, Airi Sugiura, Saki Minami, Tomohiko Tasaka, Yoshiaki Nakagawa, Hisashi Miyagawa
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      巻: 26 号: 7 ページ: 1709-1714

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2016.02.054

    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [学会発表] テトラヒドロキノリン型脱皮ホルモンアゴニストの構造展開2019

    • 著者名/発表者名
      上野美乃李、横井大洋、中川好秋、宮川恒
    • 学会等名
      日本農薬学会第44回大会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] 動物細胞HEK293Tを用いた幼若ホルモン様活性化合物の定量的活性評価系の確立および、in silicoスクリーニングによる新規化合物の探索2018

    • 著者名/発表者名
      名部拓,幌岩真理,林謙一郎, 原島小夜子,八木孝司, 中川好秋,宮川恒
    • 学会等名
      日本農薬学会第43回大会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] 脱皮ホルモンアゴニストのIn silicoスクリーニング2018

    • 著者名/発表者名
      幌岩真理,中川好秋, 宮川恒
    • 学会等名
      日本農薬学会第43回大会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] ブラシノライド様化合物のために分子設計2017

    • 著者名/発表者名
      杉浦愛理,幌岩真理,青木孝憲,山上あゆみ,中野雄司,中川好秋,宮川恒
    • 学会等名
      日本農芸化学会2017年度大会
    • 発表場所
      京都女子大学
    • 年月日
      2017-03-17
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] 多様なヒトCYPによる農薬の代謝物予測-テブフェノジド類縁体を例として2017

    • 著者名/発表者名
      枝松広明,矢川勝太,生城真一, 榊 利之, 中川好秋, 宮川 恒, 赤松美紀
    • 学会等名
      日本農薬学会第42回大会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] テトラヒドロキノリン型脱皮ホルモンアゴニストの定量的構造活性相関2017

    • 著者名/発表者名
      横井大洋,中川好秋,宮川恒
    • 学会等名
      日本農薬学会第42回大会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書 2016 実施状況報告書
  • [学会発表] テトラヒドロキノリン型脱皮ホルモンアゴニストの定量的構造活性相関2017

    • 著者名/発表者名
      横井大洋,中川好秋,宮川恒
    • 学会等名
      第32回農薬デザイン研究会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] チャノコカクモンハマキにおけるジアシルヒドラジン系IGR抵抗性機構の解明2017

    • 著者名/発表者名
      浅野美和,内山徹,石塚千遥,上樂明也,小澤朗人,秋月岳,中川 好秋,篠田徹郎
    • 学会等名
      第61回応用動物昆虫学会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] Rational design of novel non-steroidal compounds targeting 20-hydroxyecdysone (steroid) binding site of ecdysone receptor (EcR)2017

    • 著者名/発表者名
      Yu-Hui Wang,Taiyo Yokoi, Yoshiaki Nakagawa, Hisahi Miyagawa
    • 学会等名
      日本農芸化学会 関西・中四国・西日本支部2017年度合同大阪大会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] Structure-based virtual screening of EcR ligands2017

    • 著者名/発表者名
      Shinri Horoiwa, Masahiro Miyashita, Yoshiaki Nakagawa and Hisashi Miyagawa
    • 学会等名
      第45回構造活性相関シンポジウム
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] Analysisi of the ligand-receptor binding for various molting hormone agonists using molecular dynamics2016

    • 著者名/発表者名
      幌岩真理,宮下正弘,中川好秋,宮川恒
    • 学会等名
      第44回構造活性相関シンポジウム
    • 発表場所
      京都大学 芝蘭会館
    • 年月日
      2016-11-16
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] Asymmetric synthesis of tetrahydroquinoline-type ecdysone agonists and QSAR for their binding activity against the mosquito ecdysone receptors2016

    • 著者名/発表者名
      横井大洋,中川好秋,宮川恒
    • 学会等名
      第31回農薬デザイン研究会
    • 発表場所
      京都大学 芝蘭会館
    • 年月日
      2016-11-16
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.seicho.kais.kyoto-u.ac.jp/publication.html

    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [産業財産権] 植物ステロイドホルモン(ブラシノライド)様活性をもつ非ステロイド化合物の創製2018

    • 発明者名
      中川好秋,杉浦愛理,瀧本征佑,幌岩真理,宮川恒,松尾美登理
    • 権利者名
      中川好秋,杉浦愛理,瀧本征佑,幌岩真理,宮川恒,松尾美登理
    • 産業財産権種類
      特許
    • 出願年月日
      2018
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
    • 外国
  • [産業財産権] 植物ステロイドホルモン(ブラシノライド)様活性をもつ非ステロイド化合物の創製2018

    • 発明者名
      中川好秋,杉浦愛理,瀧本征佑,幌岩真理,松尾美登理,宮川恒
    • 権利者名
      中川好秋,杉浦愛理,瀧本征佑,幌岩真理,松尾美登理,宮川恒
    • 産業財産権種類
      特許
    • 出願年月日
      2018
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 外国
  • [産業財産権] 植物ステロイドホルモン(ブラシノライド)様活性をもつ非ステロイド化合物の創製2017

    • 発明者名
      国立大学法人京都大学
    • 権利者名
      国立大学法人京都大学
    • 産業財産権種類
      特許
    • 出願年月日
      2017-03-03
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書

URL: 

公開日: 2016-04-21   更新日: 2020-03-30  

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