| 研究課題/領域番号 |
16K07707
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
生物有機化学
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| 研究機関 | 三重大学 |
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研究代表者 |
増田 裕一 三重大学, 生物資源学研究科, 准教授 (90617755)
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| 研究協力者 |
赤木 謙一
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2018年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2017年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2016年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | 環状ペプチド / カイコ / 立体配座 / 三次元構造 / 核磁気共鳴 / 安定同位体標識 / 分子プローブ / 有機化学 / NMR / アミノ酸 / 生理活性 / ケミカルバイオロジー |
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| 研究成果の概要 |
カイコ麻痺活性を示す環状ペプチドPF1171Fの疑似生体内環境中（水系溶媒やカイコ血液）の立体配座を解析する目的で、PF1171Fの窒素原子を15Nで標識し、1H-15N の二次元核磁気共鳴（NMR）実験を行った。その結果、PF1171Fの水系溶媒中での立体配座が有機溶媒中と全く異なることが示唆された。一方、カイコ血液中ではNMRシグナルが観測されず、PF1171Fが血球などの巨大分子と結合しているものと考えられた。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
環状ペプチドの立体配座は、標的分子結合や体内動態と密接に関係しているが、実際に活性が発現する生体環境中における立体配座研究は、これまでほとんど行われていなかった。
本研究では、15N標識したPF1171Fを有機合成し、二次元NMRを駆使することにより、疑似生体環境中の立体配座解析を実現した。本解析法は、薬の候補分子として注目されている環状ペプチドの活性発現機構研究に有効である。また、本研究で得られた疑似生体環境中における立体配座の知見は、環状ペプチドの合理的設計につながる。
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