| 研究課題/領域番号 |
16K07710
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
生物有機化学
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| 研究機関 | 筑波大学 |
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研究代表者 |
臼井 健郎 筑波大学, 生命環境系, 教授 (60281648)
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| 研究協力者 |
早川 一郎
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2018年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2017年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2016年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
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| キーワード | γ-tubulin / 構造活性相関 / 相乗効果 / がん分子標的 / 生理活性物質 / がん分子標的治療 |
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| 研究成果の概要 |
細胞内での効率的微小管重合には、主に中心体に存在するγ-tubulin複合体が必要であるが、微小管重合以外のγ-tubulin機能については不明な点が多い。また、γ-tubulinはがん化学療法の新規標的分子として考えられているが、その標的妥当性は不明のままである。本研究では、我々が世界に先駆けて開発したγ-tubulin特異的阻害剤gatastatinを元に、より活性の強いγ-tubulin阻害剤の開発に成功するとともに、gatastatinと相乗効果を示す既知薬剤を見出すことで、γ-tubulinの新規細胞内機能を明らかにするための基礎的知見を得ることが出来た。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
γ-tubulinはがん化学療法の新規標的分子として考えられているが、その妥当性は不明のままである。我々はgatastatinをリード化合物として、より活性の強いγ-tubulin阻害剤の開発に成功するとともに、相乗効果を示す薬剤を見出すことでγ-tubulinの細胞内機能の一端を明らかにすることに成功した。以上の結果は、今後のがん化学療法においてγ-tubulinを標的とする場合の基礎的知見を与えるとともに、γ-tubulinの新規機能を明らかにするための手掛かりとなる情報を提供している。
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