| 研究課題/領域番号 |
16K08164
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(C)
|
| 配分区分 | 基金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 研究分野 |
化学系薬学
|
|---|
| 研究機関 | 大阪大学 |
|---|
研究代表者 |
井川 貴詞 大阪大学, 薬学研究科, 准教授 (20453061)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
|
| 配分額 *注記 |
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2018年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2017年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2016年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
|
|---|
| キーワード | ベンザイン / ベンズジイン等価体 / リスペリドン / 高歪化合物 / 連続反応 / 多環式複素環化合物 / 収束合成 / 三重結合 / ポリフェノール / フラン / 位置選択性 / 付加環化反応 / ベンズジイン / アライノフィル / フェノール / ドミノ反応 / ベンゾジアゼピン / インドリン / 多環式芳香族化合物 / ノナフラート / レゾルシノール |
|---|
| 研究成果の概要 |
ベンゼン環に2つの三重結合を有するベンズジインの発生を可能にする新たなベンズジイン等価体を開発した。すなわち、様々なアライノフィル共存下、新規ベンズジイン等価体にフッ素アニオンを反応させると、ベンザインの発生と環化付加反応が2回連続的に進行し、縮合複素環を収束的に合成することに成功した。また本等価体を利用し、向精神薬・リスペリドンの合成を行い、本法が医薬品の開発研究にも利用できることを例示した。
|
| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
ベンゼン環内に2つの三重結合を有するベンズジインは、極めて不安定なため、これらを有機合成に利用することは通常困難である。一方、同一ベンゼン環内に三重結合を2箇所で順次発生させることができれば、その後の反応によりベンゼン環に多様な官能基を導入する有用な手法となる。今回我々は、新しいベンズジイン等価体を開発し、これを医薬品リスペリドンの効率的な合成へと応用することに成功した。
|
