| 研究課題/領域番号 |
16K08173
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 東北医科薬科大学 |
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研究代表者 |
渡邉 一弘 東北医科薬科大学, 薬学部, 准教授 (10382673)
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2018年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2017年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2016年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | 中員環 / 抗がん活性 / 抗リーシュマニア原虫活性 / 抗トリパノソーマ原虫活性 / RCM / ジテルペノイド / 全合成研究 / 環拡大反応 / ９員環 / 閉環メタセシス / キセニカン骨格 / キセニアラクトール / 抗リーシュマニア活性 / 抗トリパノソーマ活性 / 天然物合成 / 9員環形成 / 立体配座異性体 / 薬学 / 有機化学 / 合成化学 |
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| 研究成果の概要 |
抗がん活性を有する9-デオキシキセニアラクトールCの合成研究において、δ-ラクトン環の５位に側鎖を導入するための重要な鍵中間体の合成を達成した。抗リーシュマニアおよび抗トリパノソーマ原虫活性を有するクリスタキセニシンAの合成研究では、閉環メタセシス (RCM) を鍵工程としてモデル基本骨格の構築に成功した。さらに、本研究で得られた合成中間体は、生物活性試験用サンプルとして生物系の研究者に提供しており、新しい活性物質が見出されることも期待される。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
自然界には、優れた薬になる候補化合物が豊富に存在しているが、天然からの採取量が限られており、新しい薬を作る研究を行うことが困難な場合がある。そこで本研究課題では、これらの天然物を化学的に合成することにより、安定に供給することが可能となり、さらに優れた薬を開発できる可能性がある。特に、本研究では合成しにくいと考えられる９員環を有する天然物に着目し、その中でも抗がん活性を有する９-デオキシキセニアラクトールCおよびプルミスクレリンAや、抗リーシュマニアおよび抗トリパノソーマ原虫活性を有するクリスタキセニシンAの合成研究を行うことで、新規治療薬の開発に貢献できると考えている。
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