| 研究課題/領域番号 |
16K08187
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 武庫川女子大学 |
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研究代表者 |
稲本 浄文 武庫川女子大学, 薬学部, 准教授 (30359533)
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2018年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2017年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2016年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
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| キーワード | 炭素－水素結合官能基化 / 銅触媒 / アミノ化 / 複素環化合物 / キサンチン / 触媒・化学プロセス / 有機化学 / 遷移金属 / C-H官能基化 |
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| 研究成果の概要 |
化学的に不活性な炭素－水素結合 (C-H) を遷移金属を用いて触媒的に活性化し，官能基化する手法，いわゆる「C-H 官能基化」は，高効率的・低環境負荷型の有機合成を提供できるなど，様々な観点から有用であり，近年非常に注目を集めている研究分野である．
申請者はこれまで，分子内 C-H 官能基化（C-H 閉環反応）を鍵とする複素環化合物合成について研究を展開してきた．今回，ウラシル骨格を有するベンズアミジン誘導体に対する分子内 C-H アミノ化反応により，多置換キサンチン誘導体が合成できることを見出した．触媒としては銅が適しており，本プロセスにより様々な置換様式のキサンチン誘導体が収率よく得られた．
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
複素環骨格を有する化合物は，医薬品や生理活性天然物などの母核として広く存在している，極めて重要な化合物群の１つである．それゆえ，複素環化合物の合成および修飾に関しては，古くから多くの研究がおこなわれてきた．しかしながら既存の手法においては，反応条件が過酷であるため基質適用範囲が狭い，毒性の高い試薬を過剰量用いる必要がある，などといった問題点も残されており，より効率的な複素環合成・修飾法の開発は，非常に意義深い．本研究における C-H 閉環による複素環構築法は，効率性および実用性の観点から，既存の手法に比べて優位性を大きくアピールできる．基礎・応用化学いずれの分野にも大きな波及効果が予想される．
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