| 研究課題/領域番号 |
16K08308
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(C)
|
| 配分区分 | 基金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 研究分野 |
天然資源系薬学
|
|---|
| 研究機関 | 東京薬科大学 |
|---|
研究代表者 |
一柳 幸生 東京薬科大学, 薬学部, 教授 (80218726)
|
|---|
| 研究協力者 |
深谷 晴彦
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2016-10-21 – 2019-03-31
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
|
| 配分額 *注記 |
3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円)
2018年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円)
2017年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円)
2016年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
|
|---|
| キーワード | 赤外円二色性スペク トル / 化合物ライブラリ / アルカロイド / 環状ペプチド / 密度汎関数理論 / Stemona tuberosa / Rubia cordifolia / VCD / Ｎ－オキシド / 密度汎関数法 / 中分子 / ステモナアルカロイド / DFT / 配座探索 / アゼピンアルカロイド / VCDスペクトル / 化合物ライブラリー / Stemona |
|---|
| 研究成果の概要 |
Stemona tuberosaより10種のアゼピン骨格を持つものを含む11種の新規アルカロイドを単離・構造決定した。化学的安定性の低いピロロ[1,2-a]アゼピンアルカロイドを緩和な条件で安定なＮ－オキシド体に変換する方法を見出した。赤外円二色性スペクトル法を１８員環構造のペプチドアルカロイドRA-VIIについて試み、中分子化合物の絶対配置決定に本法が応用できることを示した。Rubia cordifoliaより新規RA系ペプチドアルカロイドを単離・構造決定するとともに、それらの配座解析からRA-VIIのTyr-5残基のＮ－メチル基は活性配座構造を優先的にとるために重要であることを示した。
|
| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
Stemona tuberosaより見出したアゼピン骨格を有する新規アルカロイド類はいずれも新奇性の高いユニークな構造を有しており、医薬品開発の活性スクリーニングに供する構造多様性に富む天然化合物ライブラリーを構築するうえで、重要度が高い構成要素となるものである。また、赤外円二色性スペクトル法を分子量の大きいマクロ環状ペプチドアルカロイドに適応し、非晶質性中分子化合物の絶対配置決定に本法が応用できることを示した。
|
