| 研究課題/領域番号 |
16K08318
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | お茶の水女子大学 |
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研究代表者 |
棚谷 綾 お茶の水女子大学, 基幹研究院, 准教授 (40361654)
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2018年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2017年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2016年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
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| キーワード | 核内受容体 / アンドロゲン / プロゲステロン / アンタゴニスト / ビタミンD / リトコール酸 / セコステロイド / ステロイドホルモン / アンドロゲンアンタゴニスト / プロゲステロンアンタゴニスト / 蛍光性リガンド |
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| 研究成果の概要 |
ステロイドホルモン類は標的タンパク質（受容体）に結合して、個体の成長や恒常性に重要な働きをしている。ステロイドホルモンは、がん、自己免疫疾患、生活習慣病、神経変性疾患などの様々な難治性疾患の発症や治療と密接に関与しており、これら疾患治療薬開発を目的に、ステロイドホルモン活性を持つ化合物（誘導体）が種々創製されてきた。本研究では、これまでに創製された化合物とは構造の異なる新しいステロイドホルモン誘導体を設計、合成した。特に、アンドロゲンやプロゲステロンの作用を抑制する化合物や高いビタミンD活性を示す化合物の創製に成功した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
ステロイドホルモンやビタミンDは、様々な疾病に対する特効薬として用いられているものの、その多様な生物活性の理解や制御ができていないため、医薬応用が限られている。本研究では、これまでのステロイドホルモンやビタミンD活性を有する化合物とは構造や物性の異なる化合物を設計、合成し、高い活性を持つ化合物を見いだした。例えば、アンドロゲン抑制剤（アンタゴニスト）は、前立腺癌の治療薬として、ビタミンD誘導体は、がん、骨疾患、自己免疫疾患、生活習慣病などの治療薬への応用が期待される。今後、本研究で得られた知見と化合物をもとに、医薬応用へと展開したいと考えている。
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