| 研究課題/領域番号 |
16K08330
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 京都薬科大学 |
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研究代表者 |
小島 直人 京都薬科大学, 薬学部, 准教授 (90420413)
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| 研究分担者 |
山下 正行 京都薬科大学, 薬学部, 教授 (20239982)
岩崎 宏樹 京都薬科大学, 薬学部, 助教 (70582592)
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2023-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2022年度)
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| 配分額 *注記 |
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2019年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2018年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2017年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2016年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
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| キーワード | 抗がん剤 / バンレイシ科アセトゲニン類 / 構造活性相関研究 / 有機合成化学 / 生物活性物質 |
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| 研究成果の概要 |
我が国において生涯のうちに「がん」に罹患する可能性は、男性の1/2、女性の1/3と推測されていることから、その治療方法の開発は薬学研究者にとって重要な研究課題の一つである。我々は、天然物バンレイシ科アセトゲニンの構造改変によるアプローチを行い、γ-ラクトン環の代わりにチオフェン環を導入した化合物が有望な活性を示すことを報告している。しかしながら、その詳細な構造活性相関は不明であった。そこで、本化合物のTHF環部分の構造活性相関研究を実施した結果、C15-16位の相対配置が活性に重要であることを見出し、更にその部分以外の構造を簡略化した新規誘導体も親化合物と同等の活性を示すことを明らかにした。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
日本人の多くがその生涯のうちに罹患する可能性のある「がん」に対して、抗がん剤による治療は重要なアプローチの一つであるが、現時点では全てのがんに有効な薬剤の開発は困難であり、新しいメカニズムによる抗がん剤の開発が望まれている。我々は、独自のアプローチにより合成した新規なアセトゲニン誘導体が、ヒトのがん細胞の増殖を強力に抑制することを見出した。本誘導体は既存の抗がん剤にないメカニズムによりその効果を示しており、これまでにない新しい治療戦略に繋がることが期待される。
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