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TRPチャネル拮抗作用を併せ持つ非ステロイド性消炎鎮痛薬の創薬研究

研究課題

研究課題/領域番号 16K08334
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関就実大学

研究代表者

山川 直樹  就実大学, 薬学部, 准教授 (20583040)

研究期間 (年度) 2016-04-01 – 2019-03-31
研究課題ステータス 完了 (2018年度)
配分額 *注記
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2018年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2017年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2016年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
キーワード医薬品探索 / 非ステロイド系抗炎症薬 / 抗炎症薬 / 鎮痛薬 / 非ステロイド性抗炎症薬 / NSAIDs
研究成果の概要

本研究では、非ステロイド性抗炎症薬がTRPチャネルへ関与するという新たな仮説を検証し、新しいタイプの鎮痛薬の創製について、その可能性を探求することを目的とした。化合物の鎮痛効果はラット疼痛モデルを用いて実施し、TRPチャネルに対する直接作用は、電気生理学的手法を用いて解析を行った。既存薬NSAIDsの芳香環を修飾したいくつかの誘導体は、非炎症性と非炎症性の両方の疼痛を有意に抑制し、これらのリガンドはTRPAまたはTRPVのファミリーに属するイオンチャネルを作動させることが示唆された。

研究成果の学術的意義や社会的意義

鎮痛薬は日常生活のみならず、歯科治療後の痛みや外科手術後の疼痛、さらには緩和医療に至るまで様々な局面で使用される。本研究は、NSAIDのイオンチャネルとの関わりを解明し、強力かつ即効性のある新しいタイプの鎮痛薬の合成を目指す研究である。研究期間内に得られた成果は、NSAIDが新たな標的(TRPチャネル)を介して疼痛作用をもたらすといった学術的に興味深い知見であり、医薬品開発に直結する点においても社会的貢献性が極めて高いと考えられる。

報告書

(4件)
  • 2018 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2017 実施状況報告書
  • 2016 実施状況報告書
  • 研究成果

    (7件)

すべて 2019 2018 2017 2016

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 2件、 オープンアクセス 2件) 学会発表 (5件) (うち国際学会 2件)

  • [雑誌論文] Antinociception by fluoro-loxoprofen, a novel non-steroidal anti-inflammatory drug with less ulcerogenic effects, in rat models of inflammatory pain2019

    • 著者名/発表者名
      Asano Teita、Hattori Tomoki、Tanaka Ken-ichiro、Yamakawa Naoki、Suemasu Shintaro、Aida Shuji、Kataoka Marika、Mizushima Tohru、Takenaga Mitsuko
    • 雑誌名

      European Journal of Pharmacology

      巻: 844 ページ: 253-258

    • DOI

      10.1016/j.ejphar.2018.12.008

    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Identification of Mepenzolate Derivatives With Long-Acting Bronchodilatory Activity2018

    • 著者名/発表者名
      Yamakawa Naoki and Tanaka Ken-Ichiro、Yamashita Yasunobu、Asano Teita、Kanda Yuki、Takafuji Ayaka、Kawahara Masahiro、Takenaga Mitsuko、Fukunishi Yoshifumi、Mizushima Tohru
    • 雑誌名

      Frontiers in Pharmacology

      巻: 9

    • DOI

      10.3389/fphar.2018.00344

    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [学会発表] フルオロロキソプロフェン異性体の合成と薬理活性の評価2018

    • 著者名/発表者名
      杉本早紀、浅野帝太、山川 直樹
    • 学会等名
      日本薬学会第138年会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] Cytotoxic effects of aspirin derivatives modified with halogen.2018

    • 著者名/発表者名
      Yamakawa N and Katsu T
    • 学会等名
      ASEAN-JAPAN Genome Medicine Reserch Promotion Conference
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] ハロゲン修飾されたアスピリン誘導体の膜傷害作用2017

    • 著者名/発表者名
      橋本千聡、谷田滉季、山川直樹
    • 学会等名
      日本薬学会第137年会
    • 発表場所
      仙台国際センター
    • 年月日
      2017-03-24
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] Evaluation of the Membrane Permeabilizing Activity of Aspirin derivatives Modified with Halogen.2017

    • 著者名/発表者名
      Yamakawa N
    • 学会等名
      The 8th International Meeting on Halogen Chemistry
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] ロキソプロフェンを基盤としたCOX-2阻害薬の創製2016

    • 著者名/発表者名
      山川 直樹、勝孝、大塚雅巳、水島徹
    • 学会等名
      第34回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      つくば国際会議場
    • 年月日
      2016-11-30
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書

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公開日: 2016-04-21   更新日: 2020-03-30  

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