| 研究課題/領域番号 |
16K08339
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 国立研究開発法人理化学研究所 |
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研究代表者 |
張 周恩 国立研究開発法人理化学研究所, 生命機能科学研究センター, 研究員 (00416207)
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2020-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2019年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2018年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2017年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2016年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | PETイメージング / 環状内炭素の11C標識法 / [11C]テトラゾール / [11C]トリアジン / [11C]シアン標識法 / 芳香族ホウ素化合物 / Pd錯体 / 医薬品化学 / [11C]tetrazole / [11C]triazine / 芳香族スズ化合物 / [11C]Tetrazole / [11C]Triazine / 芳香族ボロン酸誘導体 / 有機化学 / 環状内炭素の１１C標識法 / 創薬化学 / PET分子イメージング / 環状内炭素の[11C]標識法 |
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| 研究成果の概要 |
独自なPd(II)を介してボロン酸誘導体を前駆体とする[11C]シアン化反応を開発し、多彩な構造を持つ[cyano-11C]ニトリルの高効率合成を実現した。続き、該法で得れれた[cyano-11C]ニトリルを中間体とし、トリメチルシリルアジド又はdicyandiamideとの高速付加環化反応を経って、テトラゾール環とトリアジン環の環状内に11Cを導入する革新的標識法を確立した。これら標識法は様々な官能基を持つ[cyano-11C] ニトリル、[11C]テトラゾールと[11C]トリアジン化合物の高効率合成に幅広く応用できる。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
官能基許容性に優れた独創的[11C]シアン標識法を開発した。該法で得られた[11C-CN]ニトリルを放射性前駆体として、[11C]tetraozle、[11C]triazineなど代表的なへテロ環の環内炭素の11C標識を実現できた。こられの新規な標識法は、多彩な生体機能性分子や医薬品のPETトレーサー化へ応用にできる。本研究の成果には、基礎的な有機化学と標識化学に知見を与えるのみならず、生命科学研究で有効なPETトレーサーの開発が大きく推進されることで、PETイメージングを用いる病気早期診断と創薬マイクロドース研究、オーダーメイド医療など、幅広い応用研究に貢献できる。
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