研究課題
基盤研究(C)
細胞内の目的とするタンパク質をユビキチン－プロテアソーム系によって意図的に分解する方法がプロテインノックダウン法である。疾病の原因タンパク質を特異的に分解できれば新しい治療法となる。本研究は芳香族炭化水素受容体（AhR）のユビキチンリガーゼ活性を利用した新規プロテインノックダウン法の開発を行うことが目的である。ユビキチンリガーゼ活性を有する芳香族炭化水素受容体（AhR）に結合するリガンド分子（β－ナフトフラボン）と分解標的タンパク質（ERα）に結合するリガンド分子をＰＥＧリンカーで結合した分子を設計した。合成した化合物を用いて分解活性を検討した結果、分解活性があることを明らかにした。
細胞内の目的とするタンパク質をユビキチン－プロテアソーム系によって意図的に分解する方法がプロテインノックダウン法である。疾病の原因タンパク質を特異的に分解できれば新しい治療薬の開発が可能となる。今後、プロテインノックダウン法は新しい創薬の手法となるであろう。この研究では、ユビキチンリガーゼ活性を有する芳香族炭化水素受容体を利用したプロテインノックダウン法の開発を行った。ここで開発したプロテインノックダウン法分子は乳がんの新しい治療薬の開発につながると考えられる。
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すべて 雑誌論文 (12件) (うち国際共著 4件、 査読あり 12件、 謝辞記載あり 4件、 オープンアクセス 1件) 学会発表 (6件)
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