研究課題/領域番号 |
16K15134
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研究種目 |
挑戦的萌芽研究
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配分区分 | 基金 |
研究分野 |
天然資源系薬学
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研究機関 | 東北医科薬科大学 (2017-2018) 北里大学 (2016) |
研究代表者 |
内田 龍児 東北医科薬科大学, 薬学部, 教授 (60280632)
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研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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配分額 *注記 |
3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円)
2018年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2017年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2016年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
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キーワード | 進行性異所性骨化線維異形性症 (FOP) / BMPシグナル伝達 / 阻害剤 / 天然資源 / 進行性骨化性線維異形成症 (FOP) / BMP シグナル伝達 / 進行性骨化繊維異形成症 (FOP) / 進行性骨化性繊維異形成症 (FOP) / 天然資源系薬学 / 天然活性物質 / 進行性骨化性繊維異形性症 / 微生物資源 / 予防治療薬 |
研究成果の概要 |
本研究では、進行性異所性骨化線維異形性症 (FOP) 患者の病態を模倣した2種類の培養細胞評価系をスクリーニングに導入し、FOPが惹起する異常なBMPシグナル伝達経路を特異的に阻害する低分子化合物を天然資源より探索した。その結果、放線菌Strepotomyces sp. BYK11038 株より新規化合物scopranone を発見した。その構造は3-フラノン環を基本骨格とし、スコップ様の置換基を2つ含む非常に新奇な構造であることを明らかにした。また、真菌の培養液からdestruxin類やcitreoviridin類を、海綿からlamellolactone類やdysidenin類を単離した。
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研究成果の学術的意義や社会的意義 |
今回新規化合物として見出したscopranoneは、その新規な構造から有機化学の研究者によって全合成が達成され、構造活性相関研究が進められている。また、生合成研究にも興味が持たれ、遺伝子レベルでの解析も行われていることから、他の研究領域にも注目される化合物を提供できている。さらに、治療法が全く確立されていない難病FOPの予防治療薬の開拓を目的とした本研究は、社会的貢献度の高い内容と考えられる。
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