| 研究課題/領域番号 |
16K15139
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| 研究種目 |
挑戦的萌芽研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 東京医科歯科大学 |
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研究代表者 |
玉村 啓和 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 教授 (80217182)
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| 研究協力者 |
野村 渉
水口 貴章
大橋 南美
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2018-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2017年度)
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| 配分額 *注記 |
3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円)
2017年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2016年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
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| キーワード | GPCR二量体 / 2価型リガンド / CXCR4 / プローブ / がん / Gタンパク質共役型受容体 / 二量体化 / 2価結合型リガンド / ポリプロリン鎖 / GPCR / ケモカインレセプター / ポリプロリン / 二量体 / 二量体構造認識プローブ / ケモカインレセプターCXCR4 / ドラッグシャトル |
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| 研究成果の概要 |
以前、我々はGPCRのひとつCXCR4に関して、リンカーとして強固なヘリックス構造をとるポリプロリン鎖を用いることでCXCR4の二量体構造を高い親和性を持って認識する2価型リガンドを開発し、二量体状態の特異的認識に成功した。本研究では、GPCRホモ二量体を認識する同種2価型リガンドだけでなく、ポリプロリン鎖の両端にも異なる官能基を導入したものを合成し、異種2価型リガンドを創製する方法を確立した。さらに、GPCR二量体を特異的に認識する医薬品の創出への展開を行った。そして、任意のGPCRの二量体構造認識プローブをドラッグシャトル等医薬学的に展開する一般的な学術基盤を確立することを目指した。
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