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γ―チューブリンを標的とするジケトピペラジン類の創製とケミカルバイオロジー研究

研究課題

研究課題/領域番号 16K15145
研究種目

挑戦的萌芽研究

配分区分基金
研究分野 創薬化学
研究機関東京薬科大学

研究代表者

林 良雄  東京薬科大学, 薬学部, 教授 (10322562)

研究期間 (年度) 2016-04-01 – 2018-03-31
研究課題ステータス 完了 (2017年度)
配分額 *注記
3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円)
2017年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2016年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
キーワードジケトピペラジン / γ-チューブリン / プリナブリン / 抗がん剤 / 水溶性プロドラック / γ―チューブリン / 薬学 / 有機化学 / 創薬化学 / チューブリン
研究成果の概要

本課題は、γ-チューブリンを標的とする新規ジケトピペラジン (DKP) 誘導体 "KPU-406" に着目した研究である。がん療法の潜在標的分子であるγ-チューブリンの機能解明を目指し、KPU-406の部分構造を有するフラグメント誘導体、及びケミカルプローブとなるビオチン化KPU-406の創製を達成した。今後、得られた誘導体とγ-チューブリンとの相互作用を検討することで、γ-チューブリンの機能解明や新たな抗がん剤の創製が期待できる。

報告書

(3件)
  • 2017 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2016 実施状況報告書
  • 研究成果

    (9件)

すべて 2017 2016

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件) 学会発表 (8件) (うち国際学会 3件)

  • [雑誌論文] Click strategy using disodium salts of amino acids improves the water solubility of plinabulin and KPU-3002017

    • 著者名/発表者名
      Fumika Yakushiji, Kyohei Muguruma, Yoshiki Hayashi, Takuya Shirasaka, Ryosuke Kawamata, Hironari Tanaka, Yushi Yoshiwaka, Akihiro Taguchi, Kentaro Takayama, Yoshio Hayashi
    • 雑誌名

      Bioorganic Medicinal Chemistry

      巻: 25 号: 14 ページ: 3623-3630

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2017.04.024

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] KPU-300を基盤とした微小管重合阻害剤の構造活性相関研究2017

    • 著者名/発表者名
      久保木 里衣、林 良樹、中澤 大樹、知念 拓実、田口 晃弘、谷口 敦彦、高山 健太郎、臼井 健郎、林 良雄
    • 学会等名
      日本薬学会第 137 年会
    • 発表場所
      東北大学川内キャンパス、仙台
    • 年月日
      2017-03-24
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] Structure-Activity Relationship Study of Anti-Microtubule Agent KPU-300 and Improvement of Its Solubility2017

    • 著者名/発表者名
      Y. Hayashi, R. Kuboki, C. Sakuma, T. Chinen, A. Taguchi, K. Takayama, A. Taniguchi, T. Usui, Y. Hayashi
    • 学会等名
      The EFMC International Symposium on Advances in Synthetic and Medicinal Chemistry (EFMC-ASMC’17)
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Solid-phase assisted synthesis of hydrophobic plinabulin-hydrophilic peptide conjugate2017

    • 著者名/発表者名
      T. Shirasaka, K. Muguruma D. Akiyama, A. Taguchi, K. Takayama, A. Taniguchi, Y. Hayashi
    • 学会等名
      21st Korean Peptide Protein Society Symposium(21st KPPS)
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Structure-Activity Relationship Study of Anti-microtubule Agent based on KPU-300 Structur2017

    • 著者名/発表者名
      R. Kuboki, Y. Hayashi, C. Sakuma, M. Kobayashi, T. Chinen, A. Taguchi, K. Takayama, A. Taniguchi, T. Usui, Y. Hayashi
    • 学会等名
      21st Korean Peptide Protein Society Symposium(21st KPPS)
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] 微小管重合阻害剤KPU-300を基盤とした構造活性相関研究2017

    • 著者名/発表者名
      林 良樹,久保木 里衣,佐久間 千尋,中澤 大輝,六車 共平,知念 拓実,田口 晃弘,高山 健太郎,薬師寺 文華,谷口 敦彦,臼井 健郎,林 良雄
    • 学会等名
      第35回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [学会発表] 固相担持型ジスルフィド化試薬を応用したPlinabulinプロドラッグの創製研究2017

    • 著者名/発表者名
      白坂 拓也、六車 共平、秋山 大地、田口 晃弘、高山 健太郎、谷口 敦彦、林 良雄
    • 学会等名
      創薬懇話会2017 in 加賀
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [学会発表] ジケトピペラジン型微小管重合阻害剤KPU-300の構造活性相関研究2017

    • 著者名/発表者名
      久保木 里衣、林 良樹、佐久間 千尋、中澤 大輝、知念 拓実、田口 晃弘、高山 健太郎、谷口 敦彦、臼井 健郎、林 良雄
    • 学会等名
      創薬懇話会2017 in 加賀
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [学会発表] ジケトピペラジン型有糸分裂阻害剤KPU-300の構造活性相関研究2016

    • 著者名/発表者名
      林 良樹、六車 共平、臼井 健郎、林 良雄
    • 学会等名
      第20回日本がん分子標的治療学会学術集会
    • 発表場所
      別府国際コンベンションセンター、大分
    • 年月日
      2016-05-30
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書

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公開日: 2016-04-21   更新日: 2019-03-29  

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