| 研究課題/領域番号 |
16K15516
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| 研究種目 |
挑戦的萌芽研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
感染症内科学
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| 研究機関 | 名古屋大学 |
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研究代表者 |
荒川 宜親 名古屋大学, 医学系研究科, 教授 (10212622)
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| 研究分担者 |
黒崎 博雅 金城学院大学, 薬学部, 教授 (70234599)
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| 連携研究者 |
木村 幸司 名古屋大学, 大学院医学系研究科, 准教授 (50425675)
和知野 純一 名古屋大学, 大学院医学系研究科, 講師 (00535651)
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| 研究協力者 |
金 万春 名古屋大学, 大学院医学系研究科, 特任助教
Kumar Anupuriya 名古屋大学, 大学院医学系研究科, 特任助教
横山 覚 名古屋大学, 大学院医学系研究科
金地 玲生 名古屋大学, 大学院医学系研究科
金山 暁人 名古屋大学, 大学院医学系研究科
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
3,380千円 (直接経費: 2,600千円、間接経費: 780千円)
2016年度: 3,380千円 (直接経費: 2,600千円、間接経費: 780千円)
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| キーワード | カルバペネマーゼ / 既承認薬 / ハイスループット / ニトロセフィン / 阻害剤 / メタロβ-ラクタマーゼ / 阻害薬 |
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| 研究成果の概要 |
本研究の目的は、カルバペネム分解能を有するβ-ラクタマーゼであるカルバペネマーゼの阻害剤を開発することである。本研究では、1018種の既承認薬についてスクリーニングを行い、カルバペネマーゼ阻害活性を有する既承認薬の特定を行った。スクリーニングにあたり、精製酵素、ニトロセフィン、既承認薬を用いて阻害活性を判別するためのハイスループット(HTS)系を構築した。本HTS系は高い信頼性で簡便、かつ短時間で多数の化合物を評価することを可能にした。結果として、ある種のカルバペネマーゼに対し弱い阻害活性を有すものを13個、中程度の阻害活性を有するものを11個、強い阻害活性を有するものを9個特定するに至った。
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