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インドリルグリシン不斉構築を基盤とした新規非天然アミノ酸含有ペプチド合成法の開発

研究課題

研究課題/領域番号 16K18845
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 化学系薬学
研究機関徳島大学

研究代表者

猪熊 翼  徳島大学, 大学院医歯薬学研究部(薬学系), 助教 (40541272)

研究期間 (年度) 2016-04-01 – 2018-03-31
研究課題ステータス 完了 (2017年度)
配分額 *注記
3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2017年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2016年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
キーワード非天然アミノ酸 / インドリルグリシン / 有機触媒 / 不斉反応 / ペプチド合成 / 不斉触媒 / Friedel-Crafts反応 / 中分子 / 酸化反応 / 非天然アミノ酸含有ペプチド / 疎水性アンカー
研究成果の概要

ペプチドはそのアミノ酸配列に応じて多様な機能を付与できることから近年新たな医薬品候補化合物として注目されているが、その生体内不安定性を回避するため非天然アミノ酸構造の導入が不可欠となっている。これらのペプチドは、非天然アミノ酸ユニットの不斉構築とペプチド伸長プロセスへの導入によって合成可能であるが、より工程数の少ない実用的な合成法の開発が求められている。代表者は本研究でペプチドへの直接的不斉反応による非天然アミノ酸の新規な合成法を考案し、当該手法を用いることで非天然アミノ酸の一つであるインドリルグリシン含有ペプチドの合成に成功した。

報告書

(3件)
  • 2017 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2016 実施状況報告書
  • 研究成果

    (6件)

すべて 2018 2017 2016

すべて 雑誌論文 (2件) (うち国際共著 1件、 査読あり 2件、 オープンアクセス 1件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (4件) (うち招待講演 1件)

  • [雑誌論文] Direct enantioselective indolylation of peptidyl imine for the synthesis of indolyl glycine-containing peptides2018

    • 著者名/発表者名
      Tsubasa Inokuma, Kodai Nishida, Akira Shigenaga, Ken-ichi Yamada, Akira Otaka
    • 雑誌名

      Heterocycles

      巻: ‐

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A convenient method for preparation of alpha-imino carboxylic acid derivatives and application to the asymmetric synthesis of unnatural alpha-amino acid derivative2017

    • 著者名/発表者名
      Tsubasa Inokuma, Takahisa Jichu, Kodai Nishida, Akira Shigenaga, Akira Otaka
    • 雑誌名

      Chemical and Pharmaceutical Bulletin

      巻: 印刷中

    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著 / 謝辞記載あり
  • [学会発表] ペプチドへの直接的不斉反応を基盤とする新規非天然アミノ酸含有ペプチド合成テクノロジーの開発2017

    • 著者名/発表者名
      猪熊 翼、西田 航大、重永 章、大高 章
    • 学会等名
      日本薬学会第137年会(仙台)
    • 発表場所
      仙台国際センター「(宮城県・仙台市)」
    • 年月日
      2017-03-25
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] MnO2を用いたα-イミノカルボン酸誘導体の効率的合成法の開発2017

    • 著者名/発表者名
      寺中 孝久、西田 航大、猪熊 翼、重永 章、大高 章
    • 学会等名
      日本薬学会第137年会(仙台)
    • 発表場所
      東北大学「(宮城県・仙台市)」
    • 年月日
      2017-03-25
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] ペプチドへの直接的不斉反応を基盤とした非天然アミノ酸含有ペプチドの新規効率的不斉合成法開発2017

    • 著者名/発表者名
      猪熊 翼
    • 学会等名
      第56回日本薬学会・日本薬剤師会・日本病院薬剤師会中国四国支部学術大会
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 非天然アミノ酸含有ペプチドの新規効率的合成法の開発2016

    • 著者名/発表者名
      西田 航大、猪熊 翼、重永 章、大高 章
    • 学会等名
      第55回日本薬学会・日本薬剤師会・日本病院薬剤師会 中国四国支部学術大会
    • 発表場所
      就実大学「(岡山県)・(岡山市)」
    • 年月日
      2016-11-05
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書

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公開日: 2016-04-21   更新日: 2019-03-29  

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